[发明专利]抗纤维化吡啶酮类有效
| 申请号： | 201380061942.4 | 申请日： | 2013-10-01 |
| 公开（公告）号： | CN104822687B | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 布莱德·欧文·巴克曼;约翰·比蒙德·尼古拉斯;约翰尼·Y·兰法尔;库马拉斯瓦米·叶马杰恩;斯科特·D·塞沃特 | 申请（专利权）人： | 英特穆恩公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D211/86;C07D401/04;C07D221/04;C07D471/04;C07D513/04;C07D498/04;C07D209/34;C07D417/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D401/14;C07 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纤维化 吡啶 酮类 | ||
1.具有式(III)结构的化合物或其药物可接受的盐：
其中
R1选自溴、任选被一个或多个R4取代的C1-6烷基、任选被一个或多个R4取代的C6-10芳基、和任选被一个或多个R4取代的5至6元杂芳基；
R3为苯基，其任选被一个或多个R9取代；
环A选自5-6元杂芳基和5-6元杂环基，各自任选被一个或多个R4取代；
各个R4独立地选自卤素，-C(O)R8，任选被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基、C6-10芳基、C6-10芳基(C1-C6)烷基或C6-10芳氧基取代的C1-6烷基，C6-10芳基，C7-14芳烷基，或独立地两个偕R4在一起为氧代；
各个R9独立地选自羟基、卤素、C1-6烷基、C2-8烷氧基烷基、-OR5、和-CN；
各个R8独立地选自C1-6烷基、和-OR5；
各个R5独立地为任选被卤素取代的C1-6烷基，或C2-8烷氧基烷基；
Z选自氧和硫；且
由实线和虚线表示的键独立地选自单键和双键，条件是
当环A选自任选取代的吡咯基或任选取代的二氢吡咯烷基，R3为任选被一个或多个R9取代的苯基且Z为O时；则R1不是溴；
当环A为吡啶基、R1为任选取代的苯基且Z为O时；则R3不是卤素取代的苯基；
当环A为任选取代的嘧啶基、R3为苯基且Z为O时；则R1不是甲基或苄基；
当环A为任选取代的吡咯基、R3为任选被一个或多个R9取代的苯基且Z为O时；则R1不是甲基；且
当环A为四氢呋喃基、R3为苯基且Z为O时；则R1不是甲基或苯基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中
R3为苯基，其任选被一个或多个R9取代；且
各个R9独立地选自卤素、C1-6烷基、C2-8烷氧基烷基、和-OR5。
3.如权利要求1所述的化合物，其中R1选自溴、任选被一个或多个R4取代的C1-6烷基、任选被一个或多个R4取代的C6-10芳基，或任选被一个或多个R4取代的5至6元杂芳基。
4.如权利要求3所述的化合物，其中R1为溴。
5.如权利要求3所述的化合物，其中R1为任选被一个或多个R4取代的甲基。
6.如权利要求3所述的化合物，其中R1为任选被一个或多个R4取代的苯基。
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