[发明专利]新的茚满基氧基二氢苯并呋喃乙酸无效
申请号: | 201380062232.3 | 申请日: | 2013-11-21 |
公开(公告)号: | CN104822675A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
发明(设计)人: | M·埃克哈特;E·朗科普夫;H·瓦格纳 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D307/80;A61K31/343;A61P3/10 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 茚满基氧基二氢苯 呋喃 乙酸 | ||
1.式I的化合物,
其中
(Het)Ar经由碳原子连接且选自组(Het)Ar-G1,其由以下组成:苯基、萘基及具有5至10个环成员原子的单环或二环杂芳香族基团,其中2至9个环成员为碳原子,且
一个环成员为未经取代或经取代的杂原子,该杂原子选自N、NH、NRN、O、S、S(=O)及S(=O)2,或
一个环成员为N且第二环成员选自N、NH、NRN、O、S、S(=O)及S(=O)2,或
两个环成员为N且第三环成员选自N、NH、NRN、O、S、S(=O)及S(=O)2,
其中在萘基中,未连接至式I的茚满基-O原子的环可为部分饱和,
其中在二环杂芳香族基团中,未连接至式I的茚满基-O原子的环可为部分饱和,同时至少一个芳香族环包括杂原子,且任选地
部分或完全饱和桥(saturated bridge)中的一个环成员经N、NH、NRN、O、S、S(=O)或S(=O)2替代,或
该部分或完全饱和桥中的一个环成员经N、NH或NRN替代且第二环成员经NH、NRN、O、S、C(=O)、S(=O)或S(=O)2替代,或
完全饱和桥中的两个非邻位环成员经O原子替代,
其中所述基团中的任一者任选且独立地经1至5个R1基团取代;
R1选自由以下组成的组:F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、C1-4-烷基-NH-、(C1-4-烷基)2N-、C1-4-烷基-、C2-4-烯基-、C2-4-炔基-、OH、HO-C1-4-烷基、C1-4-烷基-O-、C1-4-烷基-O-C1-4-烷基、C1-4-烷基-S-、C1-4-烷基-S(=O)-、C1-4-烷基-S(=O)2-、C3-6-环烷基-、C3-6-环烷基-O-,其中任一烷基及环烷基基团或子部分(submoiety)任选经1至5个F原子取代;且
RN选自组RN-G1,其由以下组成:C1-4-烷基、C3-4-烯基、HO-C1-4-烷基、C1-4-烷基-O-C1-4-烷基、C1-4-烷基-C(=O)-、C1-4-烷基-S(=O)2-及C3-6-环烷基-,其中任一烷基及环烷基基团或子部分任选经1至5个F原子取代;
其中在上文所提及的任一定义中且若未另外指明,则任一烷基或子基团(sub-group)可为直链或支链,
或其盐。
2.权利要求1的化合物,其中
(Het)Ar选自由以下组成的组:苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吲哚啉基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并唑基、苯并异唑基及苯并噻唑基,其中所述各基团任选经1至3个独立地选自R1的基团取代,且其中NH基团任选独立地经NRN基团替代;
或其盐。
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