[发明专利]可用作CB2激动剂的吡啶-2-酰胺在审

专利信息
申请号: 201380063605.9 申请日: 2013-12-04
公开(公告)号: CN104837818A 公开(公告)日: 2015-08-12
发明(设计)人: 尤伟·格雷瑟;金原笃;马蒂亚斯·内特科文;法比耶纳·里克兰;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;迪迪埃·罗姆巴赫;坦贾·舒尔兹-加施;马蒂亚斯·韦斯特法尔 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D213/81 分类号: C07D213/81;C07D413/14;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/04;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D491/10;A61K31/444;A61P29/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 陈平;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用作 cb2 激动剂 吡啶 酰胺
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

R1是卤素,卤代苯基,环烷基烷氧基,卤代苯基烷基,氧杂环丁烷基氧基,卤代烷氧基,卤代苯基烷氧基或烷基氧杂环丁烷基烷氧基;

R2是卤素,环烷基,卤代氮杂环丁烷基,卤代吡咯烷基,羟基氧杂环丁烷基,环烯基,卤代环烷基或卤代氧杂环丁烷基;

R3和R4中的一个是氢或烷基并且另一个是-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9

或R3和R4与它们连接的氮原子一起形成2-氧代-5-氮杂-螺[3.4]辛基,卤代氮杂环丁烷基或卤代吡咯烷基;

R5和R6独立地选自氢,烷基,环烷基烷基,卤代烷基,环烷基,烷基磺酰基烷基,苯基烷氧基烷基,羟基烷基,卤代氮杂环丁烷基烷基,卤代氮杂环丁烷基羰基,2-氧杂-6-氮杂螺[3,3]庚基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,氨基羰基,氮杂环丁烷基羰基,氧杂环丁烷基烷基和烷基氧杂环丁烷基;

或R5和R6与它们连接的碳原子一起形成环烷基,氧杂环丁烷基,氧杂环己烷基或二氧代硫杂环丁烷基;

R7和R8独立地选自氢,烷基和环烷基;

或R7和R8与它们连接的碳原子一起形成环烷基;

R9是烷基,烷氧基羰基,羟基,羟基烷基,氨基羰基,氰基,吡啶基,烷基氨基羰基,噻唑-2-基,唑-2-基,5-烷基-[1,2,4]二唑-3-基,烷基四唑基,烷基噻唑-2-基,1H-四唑基,5-氨基-[1,2,4]-二唑-3-基,5-烷基-[1,3,4]-二唑-2-基,氮杂环丁烷基羰基,卤代氮杂环丁烷基羰基,6-氧杂-1-氮杂螺[3.3]庚基,5-苯基-[1,3,4]-二唑-2-基或卤代烷基氨基羰基;并且

n是0或1;

条件是R3和R4同时都是烷基时,R1和R2不同时都是卤素;

或其药用盐或酯。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是卤代烷氧基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是三氟乙氧基,三氟丙基氧基,二氟乙基氧基,氟乙基氧基或氟丙基氧基。

4.根据权利要求1至3任一项所述的化合物,其中R2是环烷基或卤代氮杂环丁烷基。

5.根据权利要求1至4任一项所述的化合物,其中R2是环丙基,环丁基或二氟氮杂环丁烷基。

6.根据权利要求1至5任一项所述的化合物,其中R3和R4中的一个是氢并且另一个是-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9

7.根据权利要求1至6任一项所述的化合物,其中R5和R6独立地选自烷基,环烷基烷基,烷基磺酰基烷基和环烷基,或R5和R6与它们连接的碳原子一起形成二氧代硫杂环丁烷基。

8.根据权利要求1至7任一项所述的化合物,其中R5和R6独立地选自甲基,环丙基甲基,甲基磺酰基甲基和环丙基,或R5和R6与它们连接的碳原子一起形成二氧代硫杂环丁烷基。

9.根据权利要求1至8任一项所述的化合物,其中R9是5-烷基-[1,2,4]二唑-3-基或氨基羰基。

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