[发明专利]可用作CB2激动剂的吡啶-2-酰胺类有效
| 申请号： | 201380063631.1 | 申请日： | 2013-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN104854092B | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 斯特凡妮·本德勒斯;尤伟·格雷瑟;金原笃;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;恩斯特·沙夫特;坦贾·舒尔兹-加施 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;C07D491/10;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D491/08;C07D405/12;C07D413/06;C07D471/10;C07D487/08;C07D491/04;C07 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 李新红;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 cb2 激动剂 吡啶 酰胺类 | ||
1.一种式(I)的化合物，
其中
R1是C3-8环烷基C1-8烷氧基，卤代苯基，四氢呋喃基C1-8烷氧基，卤代苯基C1-8烷基，卤代C1-8烷基氧基，C1-8烷基磺酰基，四氢吡喃基C1-8烷氧基或卤素；
R2是C1-8烷基，吡咯烷基，C3-8环烷基，卤代氮杂环丁烷基，卤代C1-8烷基，C3-8环烷基C1-8烷氧基，卤代C1-8烷基氧基，卤代C3-8环烷基，羟基C3-8环烷基或卤代氧杂环丁烷基；
R3和R4中的一个是C1-8烷基，C3-8环烷基，卤代C1-8烷基或羟基C1-8烷基，并且另一个是C1-8烷基，C1-8烷基氧基C1-8烷基，(卤代氮杂环丁烷基)(C3-8环烷基氧基)吡啶基羰基氧基C1-8烷基，卤代C1-8烷基C3-8环烷基，羟基C1-8烷基，苯基C1-8烷基，C1-8烷氧基羰基C1-8烷基，羧基C1-8烷基，C1-8烷基氨基羰基C1-8烷基，(C1-8烷基二唑基)(C3-8环烷基C1-8烷基)C1-8烷基，(C1-8烷基二唑基)(C3-8环烷基)C1-8烷基，哒嗪基C1-8烷基，氨基羰基C1-8烷基，C1-8烷基二唑基C1-8烷基，C1-8烷基四唑基C1-8烷基，甲酰基，苯基，二(C1-8烷基)吡唑基，C1-8烷基羰基哌啶基或C3-8环烷基C1-8烷基；
或者，R3和R4连同它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基；
其中杂环基是6-氧杂-1-氮杂-螺[3.3]庚基，唑烷基，吗啉基，吡咯烷基，哌嗪基，2-氧杂-5-氮杂-螺[3.4]辛基，哌啶基，6-氮杂-二环[3.2.1.]辛基，咪唑烷基，4-氮杂-螺[2.4]庚基，2-氮杂-二环[2.2.1]庚基，2-硫杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚基，2，5-二氮杂二环[2.2.1]庚基，2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚基，六氢-呋喃并[2，3-c]吡咯基，2-硫杂-6-氮杂-螺[3.3]庚基，1，8-二氮杂-螺[4.5]癸基，1-氧杂-7-氮杂-螺[4.4]壬基，5-氧杂-2-氮杂-螺[3.4]辛基，8-氧杂-3-氮杂-二环[3.2.1]辛基，3-氧杂-8-氮杂-二环[3.2.1]辛基，硫代吗啉基，噻唑烷基，5-氮杂-螺[3.4]辛基，氮杂环丁烷基，5-氮杂-螺[2.4]庚基，3-氮杂-二环[3.1.0]己基或5-氮杂-螺[2.4]庚基，1，3，3a，4，6，6a-六氢呋喃并[3，4-c]吡咯基；并且
其中取代的杂环基是被一至四个独立地选自以下各项中的取代基取代的杂环基：C1-8烷基，氧代，羟基，羧基，C1-8烷基羰基氨基，C1-8烷基氧基C1-8烷基，羟基C1-8烷基，氨基羰基，卤素，苯基C1-8烷基，苯基，C1-8烷氧基羰基，C3-8环烷基C1-8烷基，苯基C1-8烷氧基羰基，C3-8环烷基，卤代羟基C1-8烷基和卤代C1-8烷基；
条件是R3和R4连同它们所连接的氮原子一起不形成未取代的哌啶基，未取代的硫代吗啉基或羟基C1-8烷基吡咯烷基；
或其药用盐。
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