[发明专利]选择的具有PDE4抑制活性的大环内酯

权利要求书

1.具有化学式(I)的大环内酯化合物：

其中

＊表示处于(R)或(S)构型的立构中心，

或其药学上可接受的盐或酯。

2.根据权利要求1的大环内酯，该大环内酯具有化学式(I-A)：

或其药学上可接受的盐或酯。

3.根据权利要求1或2的游离形式的大环内酯化合物。

4.药用组合物，其包括根据权利要求1至3中任一项的大环内酯化合物或其药学上可接受的盐或酯以及药学上可接受的惰性载体。

5.口服给药的剂型，其包含根据权利要求1至3中任一项的大环内酯化合物或其药学上可接受的盐或酯并任选药学上可接受的惰性载体。

6.根据权利要求1至3中任一项的大环内脂化合物或其药学上可接受的盐或酯或者根据权利要求4的药用组合物或者根据权利要求5的剂型，其用于在医学疗法中使用，特别是用于预防和/或治疗受试者的障碍和/或疾病，该受试者选自动物，优选地是人，其中所述预防和/或治疗是基于该受试者的磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制。

7.根据权利要求1至3中任一项的大环内脂化合物或其药学上可接受的盐或酯或者根据权利要求4的药用组合物或者根据权利要求5的剂型，其用于治疗受试者的炎性、过敏性或自身免疫性疾病。

8.根据权利要求1至3中任一项的大环内脂化合物或其药学上可接受的盐或酯或者根据权利要求4的药用组合物或者根据权利要求5的剂型，其用于在治疗以下各项中使用：慢性阻塞性肺病(COPD)、牛皮癣、牛皮癣关节炎、狼疮、类风湿性关节炎、阿尔茨海默病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、间质性膀胱炎、哮喘、慢性支气管炎、肺气肿、特应性皮炎、荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、感染性休克、溃疡性结肠炎、炎性肠病例如克罗恩病、成人呼吸窘迫综合征、强直性脊柱炎、葡萄膜炎或多发性硬化症。

9.根据权利要求1至3中任一项的大环内脂化合物或其药学上可接受的盐或酯或者根据权利要求4的药用组合物或者根据权利要求5的剂型，其用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD)或牛皮癣。

10.用于治疗受试者的炎性、过敏性或自身免疫性疾病的方法，该受试者选自动物并且优选地是对此类治疗有需要的人，其中向所述受试者给予一个量的根据权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐酯，该量在治疗所述炎性、过敏性或自身免疫性疾病中是有效的。

11.根据权利要求10的方法，其中向所述受试者口服给予根据权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐酯。

12.根据权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或酯用于制备治疗能通过抑制人磷酸二酯酶4改善的障碍或疾病特别是用于治疗炎性、过敏性或自身免疫性疾病的药剂的用途。

13.根据权利要求12的用途，其中该药剂是用于口服给药的药剂。