[发明专利]二聚化合物有效
申请号: | 201380064764.0 | 申请日: | 2013-12-09 |
公开(公告)号: | CN104854100A | 公开(公告)日: | 2015-08-19 |
发明(设计)人: | S·G·米施克 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D243/12;A61K31/551;A61P35/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 闫桑田 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.式I化合物
其中
Z选自以下基团:
a)任选被OR3、卤素和C1-6-烷基取代的芳基,和
b)任选被芳基取代的杂芳基,所述芳基任选被氰基取代;X选自以下基团:
a)C1-6-烷基,
b)C1-6-烷基-芳基-C1-6-烷基
c)任选被C1-6-烷基和–O-芳基取代的芳基,和
d)杂芳基;
Q选自
和
R1选自基团H和氰基;
R2选自以下基团:
a)任选被芳基取代的C1-6-烷基,
b)任选和苯基稠合的C3-7-环烷基,
c)苯基,和
d)C3-7-环烷基芳基;且
R3是C1-6-烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述化合物,其中
Z选自以下基团:
a)任选被O-C1-6-烷基、卤素和C1-6-烷基取代的芳基,和
b)任选被氰基-苯基取代的杂芳基;
X选自以下基团:
a)C1-6-烷基,
b)C1-6-烷基-芳基-C1-6-烷基
c)任选被C1-6-烷基和–O-芳基取代的芳基,和
d)杂芳基;
Q选自
和
R1选自基团H和氰基;
R2选自以下基团:
a)任选被芳基取代的C1-6-烷基,
b)C3-7-环烷基,
c)苯基,和
d)四氢萘基(tetralinyl),和
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1-2中任一项所述化合物,其中Z是任选被O-C1-6-烷基、卤素和C1-6-烷基取代的芳基。
4.根据权利要求1-3中任一项所述化合物,其中Z是任选被溴、甲氧基和甲基取代的萘基。
5.根据权利要求1-4中任一项所述化合物,其中Z是6-溴-2-甲氧基-1-萘基。
6.根据权利要求1-5中任一项所述化合物,其中X是C1-6-烷基、杂芳基、芳基、被C1-6-烷基取代的芳基、C1-6-烷基-苯基-C1-6-烷基或苯基-O-苯基。
7.根据权利要求1-6中任一项所述化合物,其中X是苯基或萘基。
8.根据权利要求1-6中任一项所述化合物,其中X是吡嗪基或吡啶基。
9.根据权利要求1-8中任一项所述化合物,其中Q是A。
10.根据权利要求1-9中任一项所述化合物,其中R1是H。
11.根据权利要求1-8中任一项所述化合物,其中Q是B。
12.根据权利要求1-8和11中任一项所述化合物,其中R2是四氢萘基。
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