[发明专利]含有至少一种水溶助长剂和至少一种活性化合物的化妆品组合物

说明书

含水组合物，所述含水组合物包含至少一种水溶助长剂和至少一种活性化合物。所述至少一种水溶助长剂存在的量：（a）有效地溶解所述至少一种活性化合物于水中；和/或（b）有效地增加所述至少一种活性化合物的透皮渗透；和/或（c）有效地增加所述至少一种活性化合物的生物利用率。所述含水组合物被提供用于化妆品和其它的用途。还提供了制备和使用所述组合物的方法。

发明背景

本发明涉及含水化妆品组合物，其包含至少一种水溶助长剂和至少一种活性化合物。可用于本发明组合物中的所述活性化合物包括酚类化合物（例如，多酚类），腺苷和腺苷类似物，和其它用于帮助控制老化作用和皮肤损伤的化合物。

为酚类化合物的活性化合物

自由基的形成为广泛被接受的导致皮肤老化的关键机理。自由基为存在未配对电子的高反应性的分子，其直接破坏各种细胞膜、脂质、蛋白质、RNA和DNA。这些反应性氧类的破坏作用在正常新陈代谢期间内部地被诱发和通过各种氧化应激外部地被诱发。UV曝露和环境污染通过在皮肤中产生自由基可加速皮肤老化。抗氧化剂通过清除自由基并抑制随后的氧化反应保护细胞免受氧化应激的破坏。抗氧化剂的局部施用被广泛使用在护肤品中以防止皮肤老化。

酚类/多酚类，其为在饮食中最丰富的抗氧化剂，作为非常有效的抗氧化剂而被熟知。它们在防止变性疾病，特别是心血管疾病和癌症中已被广泛研究。许多酚类/多酚类已被配制在营养补充剂和消费品中。然而，大多数的酚类/多酚类的溶解度是非常有限的，特别地在水中，这减少它们在化妆品上的应用以及生物潜力。由此，需要有增加酚类/多酚类水溶性的方法。

许多酚类/多酚类在化妆品上的应用和生物潜力是有限的，这归因于它们差的溶解度。各种输送系统，例如凝胶载体（US 申请公开 20020086042）、或纳米晶体（US 申请公开 2010/0047297)、或多酚类的化学改性（US 申请公开 20090233876, 20080095866和20080176956）已被应用以获得酚类/多酚类更好的溶解度。但是，这些方法具有缺点。某些与具体的输送系统有关。酚类/多酚类的改性增加成本，溶解度的改善仍是受限的，并且改性可降低酚类/多酚类的活性。

差的溶解度的问题的其它解决方案包括增溶剂例如强有机溶剂（美国专利5,532,012）和二萜糖苷（US申请公开2011/0033525）的使用。然而，这些解决方案不具有良好的安全性，并且不一定与化妆品配方相兼容。此外，绝大多数情况下，当将水加到这类组合物中时，酚类/多酚类的溶解度急剧下降。

由此，仍然需要改善酚类化合物包括多酚类的水溶性以用于化妆品和其它用途的方法。

为腺苷或腺苷类似物的活性化合物