[发明专利]药物组合物在审
申请号: | 201380065306.9 | 申请日: | 2013-12-14 |
公开(公告)号: | CN104902905A | 公开(公告)日: | 2015-09-09 |
发明(设计)人: | S.蔡;B.A.约翰斯;A.斯帕尔滕斯泰因 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史克有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/568 | 分类号: | A61K31/568;A61P31/18;C07C69/74;C07J63/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李慧惠;吕彩霞 |
地址: | 美国特*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 组合 | ||
1.一种LAP药物组合物,其包含:表1化合物或其药学上可接受的盐。
2.一种LAP药物组合物,其包含:式I化合物或其药学上可接受的盐
。
3.一种用于治疗患有HIV感染的人类的HIV感染的方法,其包括:对该人类给予包含至少一种桦木脑衍生物或其药学上可接受的盐的LAP药物组合物。
4.一种用于治疗患有HIV感染的人类的HIV感染的方法,其包括:对该人类给予包含式I化合物或其药学上可接受的盐的LAP药物组合物
。
5.一种用于预防患有HIV感染的人类的HIV感染的方法,其包括:对该人类给予包含至少一种桦木脑衍生物或其药学上可接受的盐的LAP药物组合物。
6.一种用于预防患有HIV感染的人类的HIV感染的方法,其包括:对该人类给予包含式I化合物或其药学上可接受的盐的LAP药物组合物
。
7.根据权利要求2的药物组合物,其还包含表面活性剂体系。
8.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约0.1% (w/v)至约3% (w/v)表面活性剂的量的表面活性剂。
9.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约0.2% (w/v)至约0.4% (w/v)表面活性剂的量的表面活性剂。
10.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约0.4% (w/v)的表面活性剂。
11.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含选自聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、脂肪酸的脱水山梨糖醇酯(SPAN)、聚乙氧基化蓖麻油和其衍生物、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、和聚乙烯醇的表面活性剂。
12.根据权利要求11的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含聚山梨醇酯80的表面活性剂。
13.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含选自聚乙二醇类、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟甲基丙基纤维素、多糖、透明质酸、聚乙烯醇(PVA)和聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)的稳定剂。
14.根据权利要求13的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含聚乙二醇的稳定剂。
15.根据权利要求14的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含PEG-3350的稳定剂。
16.根据权利要求13的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约1% (w/v)至约5% (w/v)稳定剂的量的稳定剂。
17.根据权利要求16的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约2% (w/v)稳定剂。
18.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含缓冲盐。
19.根据权利要求18的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含磷酸盐缓冲盐水的缓冲盐.
19.根据权利要求18的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约10mM浓度的缓冲盐。
20.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物在封装到微粒中和与表面活性剂体系合并之前为结晶形式。
21.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物为非晶微粒形式。
22.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物为微粒形式,其中式I化合物的微粒为约0.05 μm至约100 μm的尺寸。
23.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物为微粒形式,其中式I化合物的微粒为约0.1 μm至约5 μm的尺寸。
24.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物封装在聚合物中。
25.根据权利要求24的药物组合物,其中式I化合物封装在包含聚(乳酸-共-乙醇酸)的聚合物中。
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