[发明专利]药物组合物在审

专利信息
申请号: 201380065306.9 申请日: 2013-12-14
公开(公告)号: CN104902905A 公开(公告)日: 2015-09-09
发明(设计)人: S.蔡;B.A.约翰斯;A.斯帕尔滕斯泰因 申请(专利权)人: 葛兰素史克有限责任公司
主分类号: A61K31/568 分类号: A61K31/568;A61P31/18;C07C69/74;C07J63/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李慧惠;吕彩霞
地址: 美国特*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种LAP药物组合物,其包含:表1化合物或其药学上可接受的盐。

2.一种LAP药物组合物,其包含:式I化合物或其药学上可接受的盐

3.一种用于治疗患有HIV感染的人类的HIV感染的方法,其包括:对该人类给予包含至少一种桦木脑衍生物或其药学上可接受的盐的LAP药物组合物。

4.一种用于治疗患有HIV感染的人类的HIV感染的方法,其包括:对该人类给予包含式I化合物或其药学上可接受的盐的LAP药物组合物

5.一种用于预防患有HIV感染的人类的HIV感染的方法,其包括:对该人类给予包含至少一种桦木脑衍生物或其药学上可接受的盐的LAP药物组合物。

6.一种用于预防患有HIV感染的人类的HIV感染的方法,其包括:对该人类给予包含式I化合物或其药学上可接受的盐的LAP药物组合物

7.根据权利要求2的药物组合物,其还包含表面活性剂体系。

8.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约0.1% (w/v)至约3% (w/v)表面活性剂的量的表面活性剂。

9.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约0.2% (w/v)至约0.4% (w/v)表面活性剂的量的表面活性剂。

10.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约0.4% (w/v)的表面活性剂。

11.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含选自聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、脂肪酸的脱水山梨糖醇酯(SPAN)、聚乙氧基化蓖麻油和其衍生物、生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、和聚乙烯醇的表面活性剂。

12.根据权利要求11的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含聚山梨醇酯80的表面活性剂。

13.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含选自聚乙二醇类、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟甲基丙基纤维素、多糖、透明质酸、聚乙烯醇(PVA)和聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)的稳定剂。

14.根据权利要求13的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含聚乙二醇的稳定剂。

15.根据权利要求14的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含PEG-3350的稳定剂。

16.根据权利要求13的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约1% (w/v)至约5% (w/v)稳定剂的量的稳定剂。

17.根据权利要求16的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约2% (w/v)稳定剂。

18.根据权利要求7的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含缓冲盐。

19.根据权利要求18的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含磷酸盐缓冲盐水的缓冲盐.

19.根据权利要求18的药物组合物,其中所述表面活性剂体系包含约10mM浓度的缓冲盐。

20.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物在封装到微粒中和与表面活性剂体系合并之前为结晶形式。

21.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物为非晶微粒形式。

22.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物为微粒形式,其中式I化合物的微粒为约0.05 μm至约100 μm的尺寸。

23.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物为微粒形式,其中式I化合物的微粒为约0.1 μm至约5 μm的尺寸。

24.根据权利要求2的药物组合物,其中式I化合物封装在聚合物中。

25.根据权利要求24的药物组合物,其中式I化合物封装在包含聚(乳酸-共-乙醇酸)的聚合物中。

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