[发明专利]用于治疗口疮的局部用药物

说明书

技术领域

本发明涉及用于治疗口疮的局部用药物，并且特别地，涉及以膜状形式 提供的局部用药物。

背景技术

“口疮”指以发炎的边缘为界限的疼痛的黏膜损伤。口疮是具有白色纤维 蛋白覆盖层的溃疡。小口疮的直径小于一厘米并且通常在一至两周内愈合。 在极少情况下，口疮直径可大于一厘米，多达3cm。这些称为重度型的口疮 可持续数周或甚至数月，并且仅以伤痕形成来愈合。口疮主要发生于牙龈、 扁桃体和舌头的黏膜。不常见生殖区的黏膜被口疮感染。

口疮是疼痛的。口疮的疼痛与它的大小关系较小，其在一定程度上取决 于所述口疮发生的位置。特别在说话、吃和吞咽期间，所述疼痛变得明显。 因此，口疮显著影响那些被感染的人的健康。在这方面，即使他们能够通过 自己愈合，但是为了更快地免于疼痛，仍需要口疮的治疗。以喷雾剂、含漱 液、凝胶剂或软膏的形式提供用于口疮的症状治疗的止痛药，如利多卡因、 聚乙二醇单十二醚或苄达明。也可施用收敛剂，如大黄根提取物、没药酊、 硝酸银、苯酚磺酸化合物、甲酚磺酸缩合聚甲酚磺醛、硫酸锌或过氧化氢溶 液。作为一种用于治疗口疮的处方剂可以提及抗炎曲安奈德。可供选择的用 于治疗口疮的抗炎剂是，例如，澳大利亚茶树油、蜂花提取物和黄春菊或鼠 尾草茶。

未经审查的专利公布DE 10 2004 002 001 A1公开了用于炎性疾病治疗的 透明质酸的用途。除其他施用的形式外，还提及闭合膜(occlusive film)。这 些包含透明质酸的闭合膜施用于皮肤上以覆盖发炎的区域。作为一种用透明 质酸可治疗的炎性疾病而提及口疮。

文献WO 90/01046 A1描述了喷在黏膜上以便在那里形成膜的制剂。

文献DE 696 13 840 T1涉及包含提供有麻醉包衣的显示长期效应的非麻 醉活性成分片心的片剂。所述片心可具有可包含亲水聚合物(如聚羧乙烯) 的亲水糖层。除所述片剂外，提及用于口疮治疗的包含活性成分的聚合物膜， 其从颊黏膜吸收水分并且黏附于所述膜表面。但是，所描述的不利是，如果 通过这样的聚合物膜来进行施用，当施用导致刺激的活性成分时，治疗位置 的刺激较重。当所述治疗位置是疼痛的炎症，因为疼痛增加，所以该效果是 特别有问题的。

专利文献DE 694 29 964 T2公开了用于治疗黏膜疾病的固体制剂。这些 固体制剂是含有丙烯酸、纤维素醚和明胶的均聚物或共聚物的丸。

在文献US 2007/0104783 A1中，提及了口腔分散片的用途，所述口腔分 散片直接黏附于黏膜的损伤以致它们的施用对患者将无疑是疼痛的。

文献WO 2003/039465 A2公开了用于治疗口疮的贴剂，其中，在口中通 过一种覆盖贴剂固定膜状药物。

文献US 2007/0248655 A1描述了在口中用于施用局部有效药物的贴剂， 其中，使用专门的植物聚合物。用于生产所述贴剂的材料仍然固定在口中， 并且是适合于在唾液中缓慢溶解的。

现有技术中已知的用于治疗口疮的药物在各方面不是最佳的。因此，软 膏、漱口液、酊剂和糊剂的缺点在于，它们仅在所述口疮上黏附短时间。粘 合片剂的缺点在于，它们的施用对于患者来说是疼痛的，因为它们是在所述 口疮上施加压力的硬丸。因此，需要适合易于施用的局部用药物，其在所述 口疮上具有长停留时间，并且其施用不会对患者导致更多疼痛。

发明内容

因此，本发明的目的是提供一种用于治疗口疮的局部用药物，其连续施 予一种或多种活性成分，不在口中溶化，并且确保所述一种活性成分或所述 多种活性成分充分地分散于口腔黏膜中，并且其在它的施用中最大可能的避 免皮肤刺激。

所述目的通过包含可水溶胀的或水溶性聚合物或者聚合物混合物和至少 一种适合治疗口疮的活性成分的膜状剂型形式的局部用药物来实现。根据本 发明的膜状剂型能容易地施用于口疮，可在那里停留然后连续释放其中含有 的活性成分，因为其溶解周期时间较长，即，周期多于一小时。令人惊讶地， 根据本发明的剂型的施用不会引起患者额外的疼痛。

在第一方面，本发明涉及一种用于治疗口疮的局部用药物，其作为膜状 剂型提供。

在第二方面，本发明涉及一种制备用于治疗口疮的所述膜状剂型的方法。

在第三方面，本发明涉及用于治疗口疮的所述膜状剂型的用途。