[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓-抗体结合物有效
| 申请号： | 201380065423.5 | 申请日： | 2013-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN105102068B | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 帕特里修斯·亨德里克斯·科内利斯·范贝克尔;菲利普·威尔逊·霍华德 | 申请（专利权）人： | ADC疗法责任有限公司;麦迪穆有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 张英;宫传芝 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯并二氮杂卓 抗体结合物 二聚体 结合物 抗体 吡咯 | ||
1.一种以下式的结合物：
ConjA：
ConjB：
ConjC：
ConjD：
或ConjE：
其中，Ab代表抗体，其中，所述抗体包含具有根据SEQ ID NO.1的序列的VH结构域和具有根据SEQ ID NO.2的序列的VL结构域。
2.根据权利要求1所述的结合物，其中，所述抗体是完整抗体。
3.根据权利要求1所述的结合物，其中，所述抗体是人源化、去免疫或表面重建的。
4.根据权利要求1所述的结合物，其中，所述抗体是完全的人类单克隆IgG1抗体。
5.根据权利要求1所述的结合物，其中，药物至抗体的载药量是1至8的整数。
6.根据权利要求5所述的结合物，其中，所述载药量是1、2、3或4。
7.根据权利要求5所述的结合物，包括所述抗体-药物结合物化合物的混合物，其中，所述抗体-药物结合物化合物的混合物中的平均载药量/抗体是2至5。
8.根据权利要求1所述的结合物，用于在治疗中使用。
9.根据权利要求1所述的结合物，用于在受试者中的增生性疾病的治疗中使用。
10.根据权利要求9所述的结合物，其中，所述疾病是癌症。
11.一种药物组合物，包含权利要求1至10中任一项所述的结合物和药学上可接受的赋形剂。
12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中，所述赋形剂是稀释剂或载体。
13.根据权利要求11或12所述的药物组合物，进一步包含治疗有效量的化疗剂。
14.根据权利要求1至10中任一项所述的结合物在制备用于在受试者中的增生性疾病的治疗中使用的药物中的用途。
15.权利要求11至13中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗患者中的癌症的药物中的用途。
16.根据权利要求15所述的用途，其中，将化疗剂与所述结合物组合给予至所述患者。
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