[发明专利]用于治疗寄生虫疾病的化合物和组合物在审
申请号: | 201380065714.4 | 申请日: | 2013-11-18 |
公开(公告)号: | CN105189506A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | A·K·查特吉;A·S·内格尔;P·帕拉塞利;龙仕永;J·T·罗兰;P·K·米什拉;B·KS·杨;邹斌 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P33/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 寄生虫 疾病 化合物 组合 | ||
1.式I化合物或其可药用的盐、互变异构体或立体异构体,
其中
n为0、1或2;
p为0、1、2或3;
环A选自:C6-10芳基、C5-10杂芳基和稠合的双环基,该稠合的双环基包括与苯基稠合的C5-6杂环烷基;
环B代表式I中示出的稠合咪唑并[1,2-a]吡嗪环;
环C选自:苯基、C5-10杂芳基、C5-6环烷基、C5-6杂环烷基和稠合的双环基,该稠合的双环基包括与苯基稠合的C5-6杂环烷基;
L选自:*-CH2N(R2)-、*-C(O)-、*-C(O)N(R2)-、*-C(O)N(R2)C(R3a)(R3b)-、*-N(R2)C(R3a)(R3b)-、*-N(R2)C(O)-、*-N(R2)SO2-和C1-6亚烷基,其中
*代表L与环B的连接点;
R2选自:氢、C1-4烷基和R0-C1-4亚烷基,其中R0选自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C5-6杂芳基和C5-6杂环烷基,其中所述R0的C5-6杂芳基和C5-6杂环烷基各自是未取代的或者被1-2个选自下列的取代基取代:C1-4烷基、卤代和氨基;
R3a和R3b各自独立选自氢和C1-4烷基,或者R3a和R3b与它们所连接的碳一起形成环丙基;
每个R1独立选自:卤代、氰基、-OR4、-C(O)R5、-C(O)NR6R7、-NR8R9、-NHC(O)R10、-NHSO2R11、-SO2R12、C1-6烷基、苯基、C5-9杂芳基和C4-6杂环烷基,其中
R4为C1-6烷基或苯基,其中所述C1-6烷基为未取代的或者被1-3个独立选自下列的取代基取代:卤代、氰基、C1-4烷基、氨基、二-C1-4烷基氨基和-C(O)NH2);
R5为氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R6、R8和R11各自独立为氢或C1-4烷基;
R7和R9各自独立选自:氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基,其中所述C1-4烷基为未取代的或者被1-3个独立选自下列的取代基取代:氨基、C1-4烷基、C1-4烷基氨基、二-C1-4烷基氨基、C1-4烷氧基羰基氨基和C5-6杂环烷基;
R10为C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基,其中所述R10的C1-6烷基为未取代的或者被1-2个独立选自下列的取代基取代:氨基和C3-6环烷基,且所述R10的C3-6环烷基为未取代的或者被1-2个独立选自下列的取代基取代:氨基和氨基-C1-4烷基,
R12为C1-4烷基、氨基或C1-4烷基氨基;
R1的C1-6烷基为未取代的或者被1-3个独立选自下列的取代基取代:卤代、氰基、甲氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C5-6环烷基和苯基;和
R1的苯基、C5-6杂芳基和C3-6杂环烷基各自独立为未取代的或者被1-2个独立选自下列的取代基取代:C1-4烷基、氨基、C1-4烷基氨基、-C(O)CH3和苄基;
R15和R16各自独立为氢、C1-4烷基或卤代C1-4烷基;
每个R17独立选自:氰基、卤代、氧代、OR18、-C(O)R19、-NR20R21、-SO2R22、-SO2NHR23、C1-4烷基、苯基、C5-9杂芳基、C3-6环烷基和C4-6杂环烷基,其中
R18选自:氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基和苯基;
R19选自:氢、C1-4烷基、氨基和C1-4烷基氨基;
R20、R21和R22各自独立为氢或C1-4烷基;
R23为氢、C1-4烷基或C5-6杂芳基;
R17的C1-4烷基为未取代的或者被1-3个独立选自下列的取代基取代:卤代、C1-4烷氧基和氨基;且
R17的苯基、C5-9杂芳基、C3-6环烷基和C4-6杂环烷基各自独立为未取代的或者被1-2个独立选自下列的取代基取代:C1-4烷基、卤代-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基和C1-4烷氧基。
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