[发明专利]三环化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201380066315.X | 申请日： | 2013-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN104918928A | 公开（公告）日： | 2015-09-16 |
| 发明（设计）人： | T·D·帕林;S·M·克兰普;H·J·戴克;R·萨勒 | 申请（专利权）人： | 扎夫根股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/94 | 分类号： | C07D311/94;A61K31/353;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环化 及其 制备 方法 用途 | ||
1.化合物，选自：
(1aR,7bS)-5-[2-(2-二乙基氨基甲基环丙基)-4-氟-苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸，或其对映体；
(1aR,7bS)-5-{4-氟-2-[2-(吡咯烷-1-基甲基)环丙基]-苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[2-(3-二乙基氨基-2,2-二甲基丙基)-4-氟苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[4-氟-2-((R)-吡咯烷-3-基甲基)苯-磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[4-氟-2-((S)-吡咯烷-3-基甲基)苯-磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{4-氟-2-[(R)-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-吡咯烷-3-基甲基]苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[2-(1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-基甲基)-4-氟-苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[2-((Z)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-亚基甲基)-4-氟苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[2-((E)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-亚基甲基)-4-氟苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{2-[(E)-(1-乙基哌啶-3-亚基)甲基]-4-氟苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{2-[(Z)-(1-乙基哌啶-3-亚基)甲基]-4-氟苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸，或其对映体；
(1aR,7bS)-5-{2-[2-((S)-1-乙基吡咯烷-2-基)乙基]-4-氟-苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{4-氟-2-[(R)-1-(2-羟基乙基)吡咯烷-3-基甲基]苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢-环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[2-((内型)-8-乙基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)甲基-4-氟苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[2-((外型)-8-乙基-8-氮杂二环[3.2.1]辛-3-基)甲基-4-氟苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{4-氟-2-[(Z)-3-(3-羟基-3-甲基吡咯烷-1-基)丙-1-烯基]苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5{4-氟-2-[(Z)-3-(4-羟基哌啶-1-基)丙-1-烯基]苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{4-氟-2-[(Z)-3-(4-羟基-4-甲基哌啶-1-基)丙-1-烯基]苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢-环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[2-(3-乙基-3-氮杂二环[3.1.0]己-6-基)-4-氟-苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{4-氟-2-[(Z)-2-((S)-吡咯烷-2-基)乙烯基]-苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{4-氟-2-[(Z)-3-((S)-3-羟基甲基吡咯烷-1-基)丙-1-烯基]苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢-环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{4-氟-2-[(Z)-3-((R)-3-羟基甲基吡咯烷-1-基)丙-1-烯基]苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢-环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-(4-氟-2-{(Z)-3-[(S)-3-(2-羟基丙-2-基)吡咯烷-1-基]丙-1-烯基}苯磺酰氨基)-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-(4-氟-2-{(Z)-3-[(R)-3-(2-羟基丙-2-基)吡咯烷-1-基]丙-1-烯基}苯磺酰氨基)-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[4-氟-2-(六氢-1H-稠吡咯嗪-2-基甲基)苯磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢-环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{2-[((S)-1-乙基吡咯烷-3-基氨基甲酰基)甲基]-4-氟-苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢-环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-[2-((3R)-1-乙基吡咯烷-3-基甲基)苯-磺酰氨基]-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并[c]色烯-4-羧酸；
(1aR,7bS)-5-{2-[((S)-1-乙基吡咯烷-3-羰基)氨基-甲基]-4-氟苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢-环丙烯并[c]色烯-4-羧酸-甲酸(1:1)；
(1aR,7bS)-5-{2-[2-((R)-1-乙基吡咯烷-3-基氨基)乙基]-4-氟苯磺酰氨基}-1,1a,2,7b-四氢环丙烯并-[c]色烯-4-羧酸-甲酸(1:1)；
及其药学上可接受的盐、立体异构体、酯和前药。
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