[发明专利]用于激素和其他药剂的经皮传送的组合物和方法有效
申请号: | 201380066840.1 | 申请日: | 2013-12-20 |
公开(公告)号: | CN104936582B | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | E·吉萨克;N·布尤克迪姆金;S·布尤克迪姆金;J·纽萨姆;J·温;J·舒杜;A·简 | 申请(专利权)人: | 帝国制药美国股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70;A61K31/565 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 焦丽雅 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 激素 其他 药剂 传送 组合 方法 | ||
1.一种经皮传送系统,它包括固定于粘合性聚合物基质的垫层,其中所述的粘合性聚合物基质包括:
a.0.5%(w/w)至10%(w/w)的选自乙酰丙酸及其药物学上可接受盐的第一种渗透增强剂;
b.0.5%(w/w)至10%(w/w)的选自单油酸甘油酯和月桂醇乳酸酯的第二种渗透增强剂,其中所述粘合性聚合物基质中所述第一种渗透增强剂与第二种渗透增强剂的重量比的比例在(i)1:1至2:1或(ii)1:1至1:3的范围内;
c.至少55%(w/w)的粘合性聚合物;
d.2%(w/w)至8%(w/w)的润湿剂;
e.左炔诺孕酮;以及
f.乙炔雌二醇。
2.权利要求1的经皮传送系统,其中所述的第一种渗透增强剂是乙酰丙酸。
3.权利要求2的经皮传送系统,其中所述的第二种渗透增强剂是单油酸甘油酯。
4.权利要求2的经皮传送系统,其中所述的第二种渗透增强剂是月桂醇乳酸酯。
5.权利要求4的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质包括3%(w/w)至5%(w/w)的所述第一种渗透增强剂。
6.权利要求3的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质包括3.5%(w/w)至4.0%(w/w)的所述第一种渗透增强剂。
7.权利要求6的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质包括2.0%(w/w)至3.0%(w/w)的所述第二种渗透增强剂。
8.权利要求6的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质包括2.25%(w/w)至2.75%(w/w)的所述第二种渗透增强剂。
9.权利要求5的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质包括7.0%(w/w)至8.0%(w/w)的所述第二种渗透增强剂。
10.权利要求1的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质中第一种渗透增强剂与第二种渗透增强剂的重量百分比的比例在1:1至2:1的范围中。
11.权利要求1的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质中第一种渗透增强剂与第二种渗透增强剂的重量百分比的比例为1.5:1。
12.权利要求1的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质进一步包括0.5%(w/w)至15%(w/w)的肉豆蔻酸异丙酯。
13.权利要求1的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质进一步包括4%(w/w)至10%(w/w)的肉豆蔻酸异丙酯。
14.权利要求1-13任一项的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质包括80%(w/w)至92%(w/w)的粘合性聚合物。
15.权利要求1-13任一项的经皮传送系统,其中所述的粘合性聚合物基质包括88%(w/w)至90%(w/w)粘合性聚合物。
16.权利要求14的经皮传送系统,所述的其中粘合性聚合物是聚丙烯酸酯共聚物、聚异丁烯共聚物或硅酮粘合剂。
17.权利要求14的经皮传送系统,所述的其中粘合性聚合物是聚丙烯酸酯共聚物。
18.权利要求14的经皮传送系统,所述的其中粘合性聚合物是包括丙烯酸2-乙基己基酯单体的聚丙烯酸酯共聚物。
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