[发明专利]对映异构体纯的7-(2’-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱的全化学合成的方法在审
| 申请号： | 201380067730.7 | 申请日： | 2013-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN104955830A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | X·陈;F·H·豪歇尔;A·马拉霍夫;H·科夏特 | 申请（专利权）人： | 比奥纽默里克药物公司 |
| 主分类号： | C07F17/02 | 分类号： | C07F17/02;C07D471/00;C07D491/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 映异构体纯 甲基 硅烷 乙基 喜树碱 化学合成 方法 | ||
1.7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的全化学合成的方法，其中所述方法为合成方案1中所列的，其包括下述步骤∶
步骤1)中间体1-(2-硝基苯基)-3-三甲基硅烷基-丙烯酮的合成；
步骤2)中间体1-(2-氨基-苯基)-3-三甲基硅烷基-丙-1-酮的合成，和
步骤3)产物7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的合成。
2.7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的全化学合成的方法，其中所述方法为合成方案2中所列的，其包括下述步骤∶
步骤1)中间体甲氧基甲基(3-三甲基甲硅烷基)丙酰胺的合成；
步骤2)中间体2-(3'-三甲基甲硅烷基丙酰基)-N-Boc-苯胺的合成；和
步骤3)产物7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的合成。
3.7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的全化学合成的方法，其中所述方法为合成方案3中所列的，其包括下述步骤∶
步骤1)中间体1-(2-N-Boc-氨基)-3-三甲基甲硅烷基丙炔酮的合成；
步骤2)中间体2-(3'-三甲基甲硅烷基丙酰基)-N-Boc-苯胺的合成；和
步骤3)产物7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的合成。
4.7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的全化学合成的方法，其中所述方法为合成方案4中所列的，其包括下述步骤∶
步骤1)中间体1-(2-硝基苯基)-3-三甲基甲硅烷基-2-丙炔-1-醇的合成；
步骤2)中间体2-(3'-三甲基甲硅烷基丙炔酰基)-硝基苯的合成；和
步骤3)中间体2-(3'-三甲基甲硅烷基丙酰基)-苯胺的合成；和
步骤4)产物7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的合成。
5.7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的全化学合成的方法，其中所述方法为合成方案5中所列的，其包括下述步骤∶
步骤1)中间体2-硝基苯甲酰氯的合成；
步骤2)中间体1-(2-硝基苯基)-3-(三甲基甲硅烷基)丙-2-炔-1-酮的合成；
步骤3)中间体1-(2-氨基苯基)-3-(三甲基甲硅烷基)丙-1-酮的合成；
步骤4)中间体1-(2-氨基苯基)-3-(三甲基甲硅烷基)丙-1-酮盐酸盐的合成；和
步骤5)产物7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的合成。
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