[发明专利]COMT抑制剂

权利要求书

1.式I的化合物

其中

R¹是氢，甲基，Br，F或Cl；

R²是氢，低级烷基，Br，I，C_3-6-环烷基，C(O)O-低级烷基，C(O)NH-被卤素取代的低级烷基，C(O)(吗啉)，或是

任选被低级烷基取代的3，4-二氢-萘-2-基，

1，2，3，4-四氢-萘-2-基，

2，3-二氢-苯并呋喃-6-基，

1-甲基-2，3-二氢-1H-二氢吲哚-5-基，

1-甲基二氢吲哚-5-基，

四氢-吡喃-4-基，

3，6-二氢-2H-吡喃-4-基，

2-异丙基-1，2，3-四氢-异喹啉-5-基，

2，3-二氢-苯并[1，4]二英-6-基，

苯并-[1，3]-二氧杂环戊烯-5-基

任选被低级烷基取代的1，2，3，4-四氢-异喹啉-7-基，

环己烯基，

吗啉基，4-甲基-哌嗪基，

萘-1-基，萘-2-基，

或是(CHR)_n-任选被一至五个取代基R⁴取代的苯基，

其中

R⁴是F，Cl，CN，CH₂-CN，低级烷基，羟基，被羟基取代的低级烷基，低级烷氧基，(CH₂)_1，2-低级烷氧基，S-低级烷基，(CH₂)_1，2-S-低级烷基，-CH₂)_1，2-S(O)₂-低级烷基，-S(O)₂-低级烷基，-S(O)₂-二-低级烷基氨基，-S(O)₂-哌啶基，被卤素取代的低级烷基，-N＝N-苯基，二-低级烷基氨基，(CH₂)_1，2-二-低级烷基氨基，(CH₂)₂-NH-低级烷基，NHC(O)-低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，CH(CH₃)C(O)O-低级烷基，O-苯基，O-苄基，任选被CF₃取代的苯基，SF₅，苄基，CO)-低级烷基，CO)-苯基，C(O)-吗啉基，C(O)-4-甲基-哌嗪基，C(O)-二-氧代-硫代吗啉基，C(O)-任选被F取代的哌啶基，CO)-NH-(CH₂)₂-吗啉基，C(O)-NR-(CH₂)₂-NR₂，C(O)-N-二-低级烷基，CH₂-O-(CH₂)₂-4-甲基-哌嗪基，CH₂-O-(CH₂)₂-二-烷基氨基，CH₂-O-(CH₂)₂-吡咯烷基，CH₂-O-(CH₂)₂-吗啉基，CH₂-O-(CH₂)₂-任选由被卤素取代的低级烷基取代的或由低级烷基取代的哌啶基，(CH₂)_3，4-吡咯烷基，(CH₂)_2，3-二-低级烷基氨基，吗啉基，CH₂-吗啉基，CH₂-被低级烷基取代的哌嗪，-S(O)₂-被低级烷基取代的哌嗪，CH₂-O-C(O)-被低级烷基取代的哌嗪，吡唑基或(CH₂)_1，2-低级烷氧基；

R是氢，低级烷基或羟基；

n是0，1，2或3；

或R²是

C(O)-任选被低级烷基取代的苯基；

或是-O-任选被F取代的苯基；

或是CH＝CH-任选被低级烷基取代的苯基；

或是C≡C-苯基；

或R²是

是杂芳基，所述杂芳基选自由以下各项组成的组：吡唑基，噻唑基，吡啶基，嘧啶基，咪唑基，异唑基，异噻唑基，噻吩基，1-硫杂-3，4-二唑基，咪唑并[1，2-a]吡啶基，吲唑基，喹啉基或异喹啉基，并且所述基团任选被R⁵取代，

其中

R⁵是卤素，低级烷基，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，羟基，(CH₂)_1，2-低级烷氧基，CH₂-二-低级烷基氨基，二-低级烷基氨基，吗啉基，哌嗪基，吡咯烷-1-基，C(O)-哌啶基，C(O)-4-甲基-哌嗪基，任选被卤素取代的苯基，吡啶基，S(O)₂N(CH₃)₂，C(O)O-低级烷基，NHC(O)-低级烷基，

或是C(O)-杂芳基，其选自吡啶基或噻吩基，其中所述杂芳基任选被低级烷基取代，

n是0，1，2或3；

R³是氢，甲基，Br，F，Cl，CF₃，硝基，氨基，氰基，NHC(O)-苯基，或是1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶基，或是任选被甲基或吗啉基取代的吡啶基，或是任选被甲基，SO₂CH₃，CF₃，CN，F或C(O)N二-低级烷基取代的苯基；

条件是R¹和R³不同时是氯，并且R¹，R²和R³不同时是氢，

及其药用盐。