[发明专利]包含光学活性托伐普坦的可注射储库制剂及制造该制剂的方法

权利要求书

1.一种可注射储库制剂，其包含：

(1)含有光学活性托伐普坦作为活性成分的颗粒；和

(2)注射剂用制药上可接受的载体。

2.根据权利要求1所述的可注射储库制剂，其中，所述颗粒(1)中的光学活性托伐普坦为基本上由R-托伐普坦组成的托伐普坦或基本上由S-托伐普坦组成的托伐普坦。

3.根据权利要求1或2所述的可注射储库制剂，其中，所述颗粒(1)中的光学活性托伐普坦的含量为50至100重量％。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的可注射储库制剂，其中，所述颗粒(1)基本上由光学活性托伐普坦组成。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的可注射储库制剂，其中，所述颗粒(1)具有大约0.2至100μm的平均粒度。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的可注射储库制剂，其中，所述注射剂用制药上可接受的载体(2)包含

(a)悬浮剂和/或润湿剂

(b)非必须地，张度剂和/或膨胀剂，

(c)非必须地，缓冲剂，

(d)非必须地，pH调节剂，

(e)非必须地，粘度增强剂，和

(f)非必须地，防腐剂。

7.根据权利要求6所述的可注射储库制剂，其中，所述悬浮剂为羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮。

8.根据权利要求6或7所述的可注射储库制剂，其中，所述润湿剂为聚山梨醇酯80和/或泊洛沙姆。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的可注射储库制剂，其中，所述颗粒(1)含有水溶性聚合物和/或生物可降解聚合物。

10.根据权利要求9所述的可注射储库制剂，其中，所述水溶性聚合物为选自羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯中的至少一种，以及所述生物可降解聚合物为选自聚乳酸和聚乳酸-聚乙醇酸共聚物中的至少一种。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的可注射储库制剂，其中，所述光学活性托伐普坦为非晶态。

12.根据权利要求1至10中任一项所述的可注射储库制剂，其中，所述光学活性托伐普坦为晶态。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的可注射储库制剂，其进一步包含(3)注射剂用的水并且为水悬浮液的形式。

14.根据权利要求13所述的可注射储库制剂，其中，在所述水悬浮液中的所述颗粒(1)中含有的光学活性托伐普坦的浓度为100mg/ml至500mg/ml。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的可注射储库制剂，其用于多囊肾病的预防或治疗。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的可注射储库制剂，其被肌内或皮下施用。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的可注射储库制剂，其被每两周或更久施用一次。

18.一种用于制造可注射储库制剂的方法，所述方法包括混合(1)含有光学活性托伐普坦作为活性成分的颗粒；和(2)注射剂用制药上可接受的载体。

19.一种用于制造水悬浮液形式的可注射储库制剂的方法，所述方法包括混合(1)含有光学活性托伐普坦作为活性成分的颗粒，(2)注射剂用制药上可接受的载体，和(3)注射剂用的水。

20.一种用于预防或治疗多囊肾病的试剂盒，所述试剂盒包括含有(1)含有光学活性托伐普坦作为活性成分的颗粒和(2)注射剂用制药上可接受的载体的容器，和含有(3)注射剂用的水的容器。

21.一种用于预防或治疗多囊肾病的试剂盒，所述试剂盒包括含有(1)含有光学活性托伐普坦作为活性成分的颗粒的容器，和含有(2)注射剂用制药上可接受的载体和(3)注射剂用的水的容器。

22.一种用于多囊肾病的预防或治疗的可注射储库制剂，所述制剂包含(1)含有光学活性托伐普坦作为活性成分的颗粒和(2)注射剂用制药上可接受的载体。

23.一种用作预防或治疗多囊肾病的药物的可注射储库制剂，所述制剂包含(1)含有光学活性托伐普坦作为活性成分的颗粒和(2)注射剂用制药上可接受的载体。