[发明专利]取代螺吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物及其作为HIV整合酶抑制剂的医药用途

权利要求书

1.由下式[I]或[II]表示的化合物或其药学可接受的盐：

其中

R¹是卤素原子，

R²是氢原子、卤素原子或三氟甲基，

R³是

(1)卤素原子，

(2)C_1-6烷氧基，或

(3)2-氧代吡咯烷基，

当p是2或3时，R³相同或不同，

R⁴是C_1-6烷基或环丙基，

R⁵是

(1)羟基，

(2)C_1-6烷氧基，

(3)苄氧基，

(4)C_1-6烷氧基C_2-6亚烷基氧基，

(5)羧基，

(6)-CO-NR^6aR^6b

其中R^6a和R^6b相同或不同，并且各自是

(i)氢原子，或

(ii)C_1-6烷基，

(7)-NR^7aCOR^7b

其中R^7a和R^7b相同或不同，并且各自是

(i)氢原子，或

(ii)C_1-6烷基，

(8)甲磺酰基，或

(9)甲磺酰氧基，

R⁸是

(1)氢原子，

(2)乙酰基，

(3)丙酰基，

(4)异丁酰基，

(5)新戊酰基，

(6)棕榈酰基，

(7)苯甲酰基，

(8)4-甲基苯甲酰基，

(9)二甲基氨基甲酰基，

(10)二甲基氨基甲基羰基，

(11)富马酰基，或

(12)3-羧基苯甲酰基，

p是0 - 3的整数，

q是0或1，和

r是0或1。

2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中q是1。

3.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中q是0。

4.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，其中p是0或1。

5.根据权利要求1-4中任一项的化合物或其药学可接受的盐，其中r是1。

6.根据权利要求1-4中任一项的化合物或其药学可接受的盐，其中r是0。

7.根据权利要求1-4中任一项的化合物或其药学可接受的盐，其中R²是卤素原子。

8.根据权利要求1-4中任一项的化合物或其药学可接受的盐，其中R⁴是C_1-6烷基。

9.根据权利要求1-4中任一项的化合物或其药学可接受的盐，其中R⁵是

(1)羟基，

(2)C_1-6烷氧基，

(3)苄氧基，

(4)C_1-6烷氧基C_2-6亚烷基氧基，或

(5)-CO-NR^6aR^6b

其中R^6a和R^6b相同或不同，并且各自是

(i)氢原子，或

(ii)C_1-6烷基。

10.根据权利要求1-4中任一项的化合物或其药学可接受的盐，其中R⁵是

(1)羟基，

(2)C_1-6烷氧基，或

(3)-CO-NR^6aR^6b

其中R^6a和R^6b相同或不同，并且各自是

(i)氢原子，或

(ii)C_1-6烷基。