[发明专利]多组分封装活性制剂在审

专利信息
申请号: 201380068574.6 申请日: 2013-10-25
公开(公告)号: CN105101937A 公开(公告)日: 2015-11-25
发明(设计)人: 约翰·大卫·汉尼斯;伯纳德·保罗·宾克斯;皮埃尔·布鲁诺·格莱斯查 申请(专利权)人: 比贝德有限公司
主分类号: A61K8/11 分类号: A61K8/11;A61K8/19;B01J13/02;A61K33/24;A61K9/16
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 组分 封装 活性 制剂
【说明书】:

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本申请要求2012年10月26日提交的美国临时专利申请第61/719,158号的权益。

发明领域

本发明提供了包含封装于微滴中的至少两种反应物的产品,所述微滴反过来由疏水胶体颗粒的涂层封装。两种反应物保持单独地被封装状态直至期望的释放时间,在该时间通过混合的胶体颗粒的机械作用来释放反应物,使得当将两种类型的胶体颗粒混合并机械处理时释放反应物,并且因此反应物进行反应以形成期望的产品。

发明背景

在许多应用领域中,包括但不限于洗衣店或硬表面清洁、个人卫生用品、化妆品、护发品、口腔护理、涂料和装饰以及动物营养,常常高度期望在需要时递送处于它们的活性状态的活性成分,使得有益反应可在期望时和期望的情况下发生。

这种反应的非限制性实例可为,污渍的漂白、手的清洁或坚固表面装饰的形成。在所有情况下,需要克服的常见困难为保护活性成分直至需要时,然后当需要时控制释放或控制反应。

已经教导了许多方法来克服这些问题,包括使用双-组分包装容器(例如,如在US3,685,645或US5,881,869中公开的,在使用前分离反应材料,并且使用多种封装技术包括使用封装凝胶、聚合物、蜡和膜(参见例如在US5,258,132或US6,248,364或US7,491,687中公开的教导)。

尽管最初有效,但双-组分包装方法的显著缺点在于,它制造昂贵、操作繁琐并且难以保持在最佳状态;非常常见的缺点为,其消耗一部分反应制剂的速度快于另一部分,而在使用结束时留下无效的残留量。

现有的封装方法最显著缺点在于,尽管在储存期间和在使用之前防止反应成分的降解常常是有效的,但它们在需要时提供成分的足够释放通常不太有效。尽管这在一些期望随时间稳定释放的应用中可能不是显著问题,例如在US4,446,032或US7,491,687中公开的从织物调理产品中释放香味,它在一系列需要快速释放和反应的应用中是缺点,例如漂白织物或坚硬表面、处理头发或牙齿、手的清洁、颜料和漆的固化以及营养素的提供。

此外,经常的情况是,为了克服上述问题,产品配方师需要求助于使用不太有效、不太安全或不太期望的成分,其在稳定性或反应性方面展现更少的挑战。该方法的这类非限制性实例为在手部卫生领域中,其中通常使用诸如三氯生或葡萄糖酸洗必泰(CHG)的化学类杀生物剂,或者使用醇类消毒剂。

尽管储存稳定,但二者的缺点在于它们通常仅可以基于液体的形式使用,以液体、凝胶或者泡沫形式呈现。这要求大量液体的储存和物流运输,其为繁琐的、昂贵的并具潜在危险。

基于化学的产品的其他显著缺点在于,所有已知和可使用的杀菌剂都对人有潜在危险并且在皮肤上持久。

可使用的基于醇的产品的其他缺点为,由于所使用物质的固有可燃性存在火灾危险性。

过氧化氢是本领域熟知的安全和高度有效的消毒液(disinfectant)和消毒剂,然而由于缺乏克服储存稳定性和与该成分有关的快速释放挑战的有效方法,它在手部卫生中的使用在过去一直受到限制。

“干水”的概念在本领域已被很好地描述,包括例如公开如“Binks,B.P.;Murakami,M;“PhaseinversionofParticle-stabilizedMaterialsfromFoamstoDryWater(颗粒稳定化材料从泡沫相转化为干水)”,NatureMaterials,第5卷,2006年11月”,或公开如第20030161855号美国专利公开或早期第5,122,518号美国专利。当水性液滴分散良好并且通过疏水粉末材料如疏水性煅制二氧化硅或分散良好的金属氧化物进行稳定时形成干水。“干水”的外观是精细的可流动粉末,其在正确处理时可被稳定储存,并且其中的水性介质保持处于分离状态。

使用“干水”携带包括一系列杀生物剂的有效成分的想法已在本领域内教导,例如第5,122,518号美国专利,然而,其中教导的组合物通常在长时间内不稳定。包含过氧化氢的其他“干水”混合物由第2009/0252815号美国专利公开教导,其中推荐将一系列疏水性二氧化硅作为“保护”相,并且随后将所产生的“干水”粉末配制在一系列乳膏制剂内。该教导很好地描述了过氧化氢的可控制、稳定的“时间延迟的”释放。

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