[发明专利]用于制备缀合物的化合物和方法

权利要求书

1.一种缀合物，其包含：

至少一个下式的修饰的氨基酸残基：

其中

X是N、NH、O、S、CH或CH₂；

Y¹和Y²各自独立地选自N、O以及S；

n是1或2；

R²选自氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基以及取代的杂环基；

R³选自烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基氨基、烷基酰胺、取代的烷基酰胺、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基以及取代的杂环基；

R⁴是任选的并且如果存在，则选自氢、羟基、卤素、氰基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷基烷氧基、取代的烷基烷氧基、酰基、羧基以及羧基酯；

R⁵是任选的并且如果存在，则是氢或羟基；并且

R⁶选自氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基氨基、烷基酰胺、取代的烷基酰胺、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基以及取代的杂环基，

其中W¹和W²中的一个是多肽且另一个是药物或可检测的标记，

其中虚线表示任选的键，

其中当R⁴-碳与R⁵-碳之间的虚线是双键时，n是1并且R⁴和R⁵不存在，并且

其中，当n是2时，R⁴-碳与R⁵-碳之间的虚线不是双键并且R⁵不存在。

2.如权利要求1所述的缀合物，其中Y¹是N。

3.如权利要求1所述的缀合物，其中Y²是O。

4.如权利要求1所述的缀合物，其中R²是烷基、取代的烷基、芳基或取代的芳基。

5.如权利要求1所述的缀合物，其中R²是甲基、叔丁基或芳基。

6.如权利要求1所述的缀合物，其中R⁴-碳与R⁵-碳之间的虚线是双键，n是1并且R⁴和R⁵不存在。

7.如权利要求1所述的缀合物，其中R⁴-碳与R⁵-碳之间的虚线不是双键，n是1并且R⁵是羟基。

8.如权利要求1所述的缀合物，其中n是2，R⁴-碳与R⁵-碳之间的虚线不是双键并且R⁵不存在。

9.如权利要求1所述的缀合物，其中X与Y¹之间的虚线是键，以使得所述修饰的氨基酸残基具有下式：

10.如权利要求1所述的缀合物，其中X与Y¹之间的虚线不是键，以使得所述修饰的氨基酸残基具有下式：

11.如权利要求1所述的缀合物，其中所述可检测的标记包括荧光团。

12.如权利要求1所述的缀合物，其中W¹是药物或可检测的标记，并且W²是多肽。

13.如权利要求1所述的缀合物，其中W¹是多肽，并且W²是药物或可检测的标记。