[发明专利]MALT1的小分子抑制剂在审

专利信息
申请号: 201380069677.4 申请日: 2013-11-08
公开(公告)号: CN105188376A 公开(公告)日: 2015-12-23
发明(设计)人: A·梅尔尼克;H·吴 申请(专利权)人: 康奈尔大学
主分类号: A01N43/64 分类号: A01N43/64;A61K31/41;A61K31/425
代理公司: 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 代理人: 戈晓美;段晓玲
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: malt1 分子 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种调节MALT1的方法,所述方法包括使MALT1接触有效剂量或浓度的式(I)化合物

其中

虚线键表明键是可存在或不存在的;

当Y1和Y2之间存在双键时,Y1是N或CR,Y2是C,且存在Ar1;当Y1和Y2之间存在单键时,Y1是CR2,Y2是O或S,且不存在Ar1,以及各自被独立地选择的R是H或(C1-C6)烷基;

R1是烷基、烷氧烷基、或芳烷基,其中任何烷基、烷氧烷基、或芳烷基,可以被卤素或(C1-C6)烷氧基单一地或多个独立地取代,条件是当所述氧原子和所述包含Y3的环之间存在双键时,不存在R1且存在Ar3,而当所述氧原子和所述环之间存在单键时,存在R1,Y3和带有所述氧原子的所述碳原子之间存在双键,且不存在Ar3

Ar1是被1-3个J1基团取代的苯基;J1是卤素或(C1-C6)烷氧基;

Ar2是被1-3个J2基团取代的苯基;J2是以式-N(R)C(O)-R2表示的组且R2是烷基、芳基或芳基氨基,其中任何烷基、芳基或芳基氨基被0-2个卤素、硝基、或(C1-C6)烷氧基取代;

Ar3是被1-3个J3基团取代的苯基;J3是卤素或(C1-C6)烷氧基;

或其任何盐、水合物、互变异构体、或立体异构体。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(I)化合物是式(IA)化合物

其中R1、Ar1、和Ar2如对式(I)的定义,

或其任何盐、水合物、互变异构体、或立体异构体。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(I)化合物是式IB)化合物

其中Ar2和Ar3如对式(I)的定义,

或其任何盐、水合物、互变异构体、或立体异构体。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物是以下的任一个:

或其任何盐、水合物、互变异构体、或立体异构体。

5.根据权利要求1所述的方法,其中在活的动物内处理所述MALT1。

6.根据权利要求5所述的方法,其中所述活的动物是患有癌症的人类。

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