[发明专利]MALT1的小分子抑制剂在审
申请号: | 201380069677.4 | 申请日: | 2013-11-08 |
公开(公告)号: | CN105188376A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | A·梅尔尼克;H·吴 | 申请(专利权)人: | 康奈尔大学 |
主分类号: | A01N43/64 | 分类号: | A01N43/64;A61K31/41;A61K31/425 |
代理公司: | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人: | 戈晓美;段晓玲 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | malt1 分子 抑制剂 | ||
1.一种调节MALT1的方法,所述方法包括使MALT1接触有效剂量或浓度的式(I)化合物
其中
虚线键表明键是可存在或不存在的;
当Y1和Y2之间存在双键时,Y1是N或CR,Y2是C,且存在Ar1;当Y1和Y2之间存在单键时,Y1是CR2,Y2是O或S,且不存在Ar1,以及各自被独立地选择的R是H或(C1-C6)烷基;
R1是烷基、烷氧烷基、或芳烷基,其中任何烷基、烷氧烷基、或芳烷基,可以被卤素或(C1-C6)烷氧基单一地或多个独立地取代,条件是当所述氧原子和所述包含Y3的环之间存在双键时,不存在R1且存在Ar3,而当所述氧原子和所述环之间存在单键时,存在R1,Y3和带有所述氧原子的所述碳原子之间存在双键,且不存在Ar3;
Ar1是被1-3个J1基团取代的苯基;J1是卤素或(C1-C6)烷氧基;
Ar2是被1-3个J2基团取代的苯基;J2是以式-N(R)C(O)-R2表示的组且R2是烷基、芳基或芳基氨基,其中任何烷基、芳基或芳基氨基被0-2个卤素、硝基、或(C1-C6)烷氧基取代;
Ar3是被1-3个J3基团取代的苯基;J3是卤素或(C1-C6)烷氧基;
或其任何盐、水合物、互变异构体、或立体异构体。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(I)化合物是式(IA)化合物
其中R1、Ar1、和Ar2如对式(I)的定义,
或其任何盐、水合物、互变异构体、或立体异构体。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(I)化合物是式IB)化合物
其中Ar2和Ar3如对式(I)的定义,
或其任何盐、水合物、互变异构体、或立体异构体。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述化合物是以下的任一个:
或其任何盐、水合物、互变异构体、或立体异构体。
5.根据权利要求1所述的方法,其中在活的动物内处理所述MALT1。
6.根据权利要求5所述的方法,其中所述活的动物是患有癌症的人类。
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