[发明专利]杀线虫磺酰胺的制备

说明书

本发明涉及用于制备8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)-咪唑并[1，2-a]吡啶-2-酰胺的新型方法。

背景技术

8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)-咪唑并[1，2-a]吡啶-2-酰胺的制备以及其作为杀线虫剂的用途在PCT专利公布WO 2010/129500中有所描述。然而，持续需要适用于迅速且经济地提供8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)-咪唑并[1，2-a]吡啶-2-酰胺的新型的或改善的方法。

发明内容

本发明提供了用于制备式1的化合物的方法

该方法包括(A)在惰性溶剂的存在下，使式2的化合物与式3的化合物和至少一种式4的铝试剂接触以形成第一反应产物，

其中

R¹为C₁-C₄烷基

Al(R^2a)(R^2b)(R^2c)

4

其中

R^2a、R^2b和R^2c各自独立地为H、Cl或C¹-C⁴烷基，

(B)使所述第一反应产物与C₁-C₄烷醇接触以形成第二反应产物以及(C)使所述第二反应产物与水和质子酸接触以提供式1的化合物。

附图说明

图1示出化合物1的多晶型体形式TS、XS和A的Cu(Kα1)-粉末X射线衍射图，该衍射图示出针对2θ反射位置(以度计)作图的绝对X射线强度(以数计)。

具体实施方式

如本文所用，术语“包括”、“包含”、“具有”、“含有”、“特征在于”或者其任何其它变型旨在涵盖非排他性的包括，以任何明确指示的限定为条件。例如，包含一系列元素的组合物、混合物、工艺、方法、制品、或设备不必仅限于那些元素，而可以包括其它未明确列出的元素，或此类组合物、混合物、工艺、方法、制品、或设备的固有元素。

连接短语“由...组成”不包括任何未指定的元素、步骤、或成分。如果是在权利要求中，则除了通常与之相伴随的杂质外，此类短语将权利要求限定为不包括除了所引用的那些物质之外的物质。当短语“由...组成”出现在权利要求主体的条款中，而非紧接前言之后，则其仅限制此条款中示出的元素；其它元素没有被排除在作为整体的权利要求之外。

当申请人已经用开放式术语诸如“包含”定义了本发明或其一部分，则应易于理解(除非另外指明)，说明书应被解释为，还使用术语“基本上由...组成”或“由...组成”来描述本发明。

此外，除非有相反的明确说明，“或”是指包含性的“或”，而不是指排他性的“或”。例如，以下中任一者均满足条件A或B：A是真的(或存在的)且B是假的(或不存在的)、A是假的(或不存在的)且B是真的(或存在的)、以及A和B都是真的(或存在的)。

同样，涉及元素或组分的示例个数(即出现率)的位于本发明元素或组分前的不定冠词“一个”或“一种”旨在是非限制性的。因此，应将“一个”或“一种”理解为包括一个或至少一个，并且元素或组分的词语单数形式也包括复数形式，除非有数字明显意指单数。

如本公开中所使用的术语“环境温度”或“室温”是指介于约18℃和约28℃之间的温度。

术语“多晶型体”是指化合物的特定晶形(即晶格的结构)，其可以固态以多于一种晶形存在。

在上述表述中，术语“烷基”包括直链的烷基或支链的烷基，诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基或不同的丁基异构体。卤代烷为部分或完全被卤素原子(氟、氯、溴或碘)取代的烷烃。卤代烷的示例包括CH₂Cl₂、ClCH₂CH₂Cl和CCl₃CH₃。卤代苯为部分或完全被卤素原子(氟、氯、溴或碘)取代的苯。卤代苯的示例包括氯代苯、1，2-二氯苯和溴代苯。C₇-C₁₀芳香烃为包含一个被烷基基团取代的苯环的化合物。C₇-C₁₀芳香烃的示例为甲苯、二甲苯、乙苯和异丙基苯(异丙苯)。

本发明的实施例包括：