[发明专利]人磷脂酰肌醇3-激酶δ的嘌呤抑制剂有效
| 申请号： | 201380070631.4 | 申请日： | 2013-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN104918940A | 公开（公告）日： | 2015-09-16 |
| 发明（设计）人： | A.A.阿查布;M.D.阿尔特曼;Y.邓;S.卡塔;J.D.卡茨;J.L.梅索特;H.周;M.麦克戈万;M.P.克里斯托弗;Y.加西亚;N.J.安东尼;F.X.弗拉德拉利纳斯;L.杨;C.穆;X.王;F.施;B.叶;S.张;X.赵;R.张;K.C.冯;X.冷 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;A61K31/52;A61P19/02;A61P11/00;A61P37/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷脂酰肌醇 激酶 嘌呤 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
R1选自氢、C1-5烷基、C3-5环烷基、C1-5杂烷基、和C3-5杂环烷基，其中R1任选被0、1、2、3、或4个基团取代，所述基团独立地选自氢、氟、氯、甲基、氨基、ORa、O(C=O)Ra、O(C=O)Ora和NH(C=O)Ra；
Ra独立地选自氢、C1-10烷基、C1-10杂烷基、芳基、C3-12 环烷基、C3-12 杂环烷基、和杂芳基；
R2选自氢、C1-10烷基、C3-12 环烷基、C3-12杂环烷基、C1-10 杂烷基、C2-10炔基、芳基、和杂芳基，其中R2被0、1、2、3、或4个R3 取代基取代；
n 是0、1、2、3、或4；
A是C3-12 环烷基C0-8 烷基、C3-12杂环烷基C0-8 烷基、和C6-12螺环基；
L选自NH、和N(C1-10烷基)；
K选自键、NH、O、C(O)、CH2、N(C1-5)烷基、-C(O)N(Rb)-(CH2)m-、N、S、SO2、和C2-10亚炔基；
Rb是H或C1-10烷基；
m是0、1、2、或3；
R3 独立地选自：
卤素、
C1-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C2-10 烯基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10 杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
芳基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
芳基C2-10 炔基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10 烷基、
C3-12 环烷基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
杂芳基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
C1-10 杂烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
C1-10 杂烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
芳基C0-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
(C3-12)环烷基C0-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
杂芳基C0-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
((C0-10)烷基)1-2氨基羰基氧基、
(C0-10)杂烷基氨基羰基氧基、
芳基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
(C3-12)环烷基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
杂芳基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
(C3-12)杂环烷基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
C0-10 烷基氨基(羰基)0-1C0-10 烷基、
(C1-10)杂烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、
C3-12 环烷基 C0-10 烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、
芳基C0-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、
杂芳基C0-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10烷基氨基(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
C1-10 杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
C3-12 环烷基 C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
芳基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
杂芳基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
-CO2(C0-10 烷基)、
-(C0-10 烷基)CO2H、
氧代(=O)；
C1-10 烷基S(O)1-2、
C1-10 杂烷基S(O)1-2、
(C3-12) 环烷基S(O)1-2、
(C3-12) 环杂烷基S(O)1-2、
杂芳基S(O)1-2、
芳基S(O)1-2、
-SO2N(C0-6 烷基)0-2、
C0-6 烷基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
C1-10 杂烷基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
(C3-12)环烷基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
(C3-12)环杂烷基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
杂芳基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
芳基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
-SO2CF3、
-SO2CF2H、
-Si(C0-6 烷基)3、
氨基、
(C0-10 烷基)1-2 氨基、
C1-4酰基氨基C0-10烷基、
羟基、
(C1-10 烷基)OH、
C0-10烷基烷氧基、
氰基、
C1-6烷基氰基、和
C1-6卤代烷基；
其中R3各自被0、1、2、3、或4个R4取代基取代且各R4独立地选自：
卤素、
C1-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10 杂烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
芳基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
芳基C2-10 炔基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C3-12 环烷基 C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
杂芳基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1C0-10烷基、
C1-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
C1-10 杂烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
芳基C0-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
(C3-12)环烷基C0-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
杂芳基C0-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10 烷基(羰基)0-1氧基C0-10烷基、
((C0-10)烷基)1-2氨基羰基氧基、
芳基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
(C3-12)环烷基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
杂芳基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
(C3-12)杂环烷基(C0-10)烷基氨基羰基氧基、
C1-10 烷基氨基羰基C0-10烷基、
C3-12 环烷基 C0-10 烷基氨基羰基C0-10烷基、
芳基C0-10 烷基氨基羰基C0-10烷基、
杂芳基C0-10 烷基氨基羰基C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10 烷基氨基羰基C0-10烷基、
C1-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
C3-12 环烷基 C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
芳基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
杂芳基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
(C3-12)杂环烷基C0-10 烷基(氧基)0-1(羰基)0-1氨基C0-10烷基、
-CO2(C0-10 烷基)、
-(C0-10 烷基)CO2H、
氧代(=O)、
C1-10 烷基S(O)1-2、
C1-10 杂烷基S(O)1-2、
(C3-12)环烷基S(O)1-2、
(C3-12)环杂烷基S(O)1-2、
杂芳基S(O)1-2、
芳基S(O)1-2、
C0-6 烷基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
C1-10 杂烷基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
(C3-12)环烷基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
(C3-12)环杂烷基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
杂芳基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
芳基(氨基)0-1S(O)1-2氨基、
-SO2N(C1-6烷基)1-2、
-SO2C1-6烷基、
-SO2CF3、
-SO2CF2H、
氨基、
(C0-10 烷基)1-2 氨基、
-(氧基)0-1(羰基)0-1N(C0-10 烷基)1-2、
羟基、
(C1-10 烷基)OH、
C1-10烷氧基、
氰基、和
C1-6卤代烷基；
R4被0、1、2、或3个R5取代基取代且各R5取代基独立地选自羟基、(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C1-10 烷基)OH、卤素、CO2H、-(C0-6)烷基CN、-O(C=O)C1-C6 烷基、-(C=O)OC1-C6 烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟甲基、三氟乙基、-N-C(O)O(C0-6)烷基、C1-10烷基磺酰基、C1-10 杂烷基、芳基、(C3-12)环烷基、杂芳基、(C3-12)杂环烷基、C1-10杂烷基磺酰基、氧代(O=)、(C3-12)环烷基磺酰基、(C3-12)环杂烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、-SO2N(C1-6烷基)1-2、-SO2C1-6烷基、-SO2CF3、-SO2CF2H、-C1-10烷基亚磺酰基、-O(0-1)(C1-10)卤代烷基、氨基(C1-6烷基)0-2和NH2；和
R5被0、1、或2个R6取代基取代且各R6取代基独立地选自羟基、(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C1-10 烷基)OH、卤素、CO2H、-(C0-6)烷基CN、-O(C=O)C1-C6 烷基、-(C=O)OC1-C6 烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟甲基、三氟乙基、-N-C(O)O(C0-6)烷基、C1-10烷基磺酰基、C1-10杂烷基磺酰基、氧代(O=)、(C3-12)环烷基磺酰基、(C3-12)环杂烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、-SO2N(C1-6烷基)1-2、-SO2C1-6烷基、-SO2CF3、-SO2CF2H、-O(0-1)(C1-10)卤代烷基、氨基(C1-6烷基)0-2和NH2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默沙东公司，未经默沙东公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201380070631.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
