[发明专利]糖链加成连接基团、含有糖链加成连接基团部分与生理活性物质部分的化合物或其盐、及其制造方法

权利要求书

1.含有糖链加成连接基团部分及生理活性物质部分的化合物或其盐，

所述化合物以下述式(A)表示：

R¹-X   (A)

其中，

R¹表示糖链加成连接基团部分，

R¹以下述式(I)表示：

[式(I)中，

R²及R³各自独立地表示氢原子、碳数1至16的烷基、或碳数5至16的芳基(但是，R²及R³二者不同时为氢原子)，或R²及R³与它们所键合的氮原子一起形成3至7元的杂环，

所述烷基、所述芳基、或所述杂环中的至少1个氢原子被糖链、糖链加成的氨基酸或糖链加成的多肽置换；

R⁴各自独立地表示氢原子、碳数1至16的烷基或碳数5至16的芳基；

Y表示：

其中，

R^5A、R^5B，与R^5A所键合的碳原子、R^5B所键合的碳原子一起形成碳数5至16的芳基、碳数5至16的环烯基、碳数7至13的双环基、碳数9至14的三环基、碳数6至14的醌、或5至10元的杂环，或者R^5A、R^5B各自独立地表示氢原子、卤素、氰基、碳数1至4的烷基、碳数1至4的烷氧基、硝基、甲磺酰基、甲苯磺酰基、碳数1至3的酰基、羟基、羧基、氨基、经取代或未经取代的苯基、苯甲基；

R^5C、R^5D，与R^5C所键合的碳原子、R^5D所键合的碳原子一起形成碳数4至16的环烷基、碳数5至16的环烯基、碳数7至13的双环基、碳数9至14的三环基、或5至10元的杂环；

波浪线表示与X结合的部分]；

X表示生理活性物质部分，

所述生理活性物质具有至少1个氨基、羟基、巯基、或羧基；

该X与R¹的键合是位于所述至少1个氨基、羟基、巯基、或羧基处的键。

2.如权利要求1所述的化合物或其盐，其中

所述R¹以下述式(I)表示：

[式(I)中，

R²及R³，与它们所键合的氮原子一起形成3至7元的杂环，

其中，所述杂环选自氮杂环丙烷、氮杂环丁烷、吡咯啉、吡咯、咪唑、咪唑啉、吡唑、吡唑啉、异恶唑啉、噻唑啉、异噻唑啉、噻二唑啉、吡咯烷、咪唑烷、吡唑烷、恶唑烷、异恶唑烷、噻唑烷、异噻唑烷、噻二唑烷、哌嗪、哌啶、吗啉、硫代吗啉、噻嗪、四唑、三唑、三唑烷、四唑烷、氮杂环庚烷、二氮杂环庚烷、吖庚因及高哌嗪所构成的组；

所述杂环中的至少1个氢原子被糖链加成的氨基酸或糖链加成的多肽置换，此置换是在该「糖链加成的氨基酸或糖链加成的多肽」中的氨基酸或多肽部分处的键；

R⁴各自独立地表示氢原子、碳数1至16的烷基或碳数5至16的芳基；

Y表示：

其中，

R^5A、R^5B，与R^5A所键合的碳原子、R^5B所键合的碳原子一起形成碳数5至16的芳基、碳数5至16的环烯基、碳数7至13的双环基、碳数9至14的三环基、碳数6至14的醌、或5至10元的杂环，或者R^5A、R^5B各自独立地表示氢原子、卤素、氰基、碳数1至4的烷基、碳数1至4的烷氧基、硝基、甲磺酰基、甲苯磺酰基、碳数1至3的酰基、羟基、羧基、氨基、经取代或未经取代的苯基、苯甲基，

R^5C、R^5D，与R^5C所键合的碳原子、R^5D所键合的碳原子一起形成碳数4至16的环烷基、碳数5至16的环烯基、碳数7至13的双环基、碳数9至14的三环基、或5至10元的杂环；

波浪线表示与前述X结合的部分]。