[发明专利]作为含T790M的EGFR突变体的抑制剂的氨基嘧啶化合物在审
| 申请号： | 201380070943.5 | 申请日： | 2013-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN104955824A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | M·C·布莱恩;B·陈;E·哈南;T·赫夫龙;H·普尔基;R·L·埃利奥特;R·希尔德;J·奈特;M·莱恩科布里;E·M·苏厄德 | 申请（专利权）人： | 基因泰克公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 郭杰 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 t790m egfr 突变体 抑制剂 氨基 嘧啶 化合物 | ||
1.式(I)化合物
其中，
X为CR3或N；
R1为C3-C7杂环烃基、杂芳基、芳基、-O(C1-C6烃基)、-O(C3-C7环烃基)或-NRaRb，其中所述C3-C7杂环烃基和杂芳基可被1至5个Rf基团进一步取代；
R2为氢、-(CH2)m芳基、-(CH2)m杂芳基、-(CH2)mC4-C7杂环烃基、C1-C6烃基、烃基氨基、烃氧基或–CH2O(C1-C3烃基)；
R3为氢、C1-C3烃基、CN、COOH、C3-C7环烃基、杂环烃基、-NHC(O)C1-C6烃基、-(CH2)mC(O)NRaRb或杂芳基；
R4为氢、C3-C7杂环烃基、C3-C7环烃基、C1-C6烃基、-(CH2)m苯基或-(CH2)m杂芳基；
其中各Ra独立地为H或C1-C6烃基；各Rb独立地为H、C1-C6烃基、烃氧基、氨基、-(CH2)mC3-C7环烃基、-(CH2)mC3-C7杂环烃基或-(CH2)m杂芳基，其中所述C3-C7杂环烃基和杂芳基可以进一步被选自以下的1至3个基团取代：卤代、羟基、C1-C3烃基、氨基、氧代、酰胺基、磺酰基、亚砜基、亚砜亚氨基、烃氧基、CN和酰基；Ra和Rb一起可以形成C3-C7环烃基、C3-C7杂环烃基或杂芳基环；
其中各Rf独立地选自C1-C3烃基、烃氧基、氨基、羟基、烃基氨基、酰胺基、脲、氧代、卤代、吡唑基、咪唑基、三唑基、CN、-NHC(O)(C1-C3烃基)、酰基、磺酰基、亚砜基、亚砜亚氨基、磺酰胺基、酰胺基、-(CH2)mC3-C7杂环烃基、-O(C1-C6烃基)、-C(O)ORa；
各m独立地为0、1、2或3；
或其可药用盐。
2.权利要求1的化合物，其中X为N；或其可药用盐。
3.权利要求1的化合物，其中X为CR3；或其可药用盐。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1为C3-C7杂环烃基；或其可药用盐。
5.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1为杂芳基；或其可药用盐。
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