[发明专利]抗微生物化合物、它们的合成及其应用有效
| 申请号： | 201380070984.4 | 申请日： | 2013-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN104981249B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | 加延塔·哈达尔;查德拉迪施·歌施;高坦·贝拉古拉·曼朱纳特;帕德玛·阿卡佩迪 | 申请（专利权）人： | 英国卫生部;贾瓦哈拉尔尼赫鲁高级科学研究中心 |
| 主分类号： | A61K38/05 | 分类号： | A61K38/05 |
| 代理公司： | 北京骥驰知识产权代理有限公司 11422 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗微生物化合物 药物化学领域 合成和表征 药物敏感性 药物耐受性 致病微生物 抗菌活性 烷基胺 脂烃基 氨基酸 芳基 合成 应用 表现 开发 | ||
1.一种化合物，具有以下结构：
其中，
R1是芳基或脂烃基；其中芳基选自以下两组的任一组：
其中，
X1是
其中，
R5选自以下的组：
其中，
r是1到20的整数，
R6是氨基酸的侧链，和
V选自以下的组：氢、
其中，s是1到5的整数，
其中，Z是氢或
R2是脂烃基，
R3是阳离子型氨基酸的侧链，和
Y选自以下的组：氢、
其中n为1到5的整数，
Z是氢或
R4是氨基酸的侧链。
2.权利要求1所述的化合物，其中R1的脂烃基选自以下的组：
其中，
Q是卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、或烷氧基，
m是1到20的整数。
3.权利要求1所述的化合物，其中R2的脂烃基选自以下的组：
其中，
Q是卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、或烷氧基，
p是1到20的整数。
4.权利要求1所述的化合物，其中R1的脂烃基为：
其中，
t为1到20的整数，
X1为
其中，
R5选自以下的组：
其中，
Q是卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、或烷氧基，
r是1到20的整数，
R6是氨基酸的侧链，和
V选自以下的组：氢、
其中s是1到5的整数，
其中Z是氢或
5.权利要求1所述的化合物，其中R1选自以下的组：
R2为
其中p为1到13的整数，
R3是L-赖氨酸的侧链，
Y是氢。
6.权利要求1所述的化合物，其中R1选自以下的组：
其中m为1-11的整数，
R2选自以下的组：
其中p为1-11的整数，
R3是L-赖氨酸的侧链，
Y是氢。
7.权利要求1所述的化合物，其中R1为：
其中m为9，
R2为
其中p为7，
R3是L-赖氨酸的侧链，
Y是氢。
8.权利要求1所述的化合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：
a.使芳基或脂烃基的醛与烷基胺反应以获得Schiff碱；
b.将Schiff碱还原以获得仲胺；和
c.使仲胺与用叔丁氧基氨基甲酸酯保护的氨基酸的游离酸反应，随后将氨基酸的保护基脱保护以获得式I化合物。
9.权利要求8所述的方法，其中所述的烷基胺是C2-C14脂族胺。
10.权利要求1-7中任一项所述的化合物的药学可接受的盐。
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