[发明专利]氮杂喹唑啉羧酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201380071357.2 | 申请日： | 2013-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN105793254B | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | B·R·胡克;R·兰;J·布特尼克;L·C·德赛尔姆;M·W·小克洛宁;C·尼古;X·陈;R·伯伊文;T·L·约翰逊;A·古托普鲁斯 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/519;A61K31/53;C07D401/12;C07D471/04;C07D253/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈文青;沙永生 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂喹唑啉羧酰胺 衍生物 | ||
1.一种化合物，其中所述化合物选自下列化合物：
4-(3-三氟甲基-苄基氨基)-苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (1)；
4-((3,4-二氯苄基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (2)；
4-((4-氯-3-(三氟甲基)苄基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (4)；
4-(苄基氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (6)；
4-((4-(三氟甲基)苄基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (8)；
4-((3-氟苄基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (9)；
(S)-4-((2-(氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-氯-3-甲氧基苯基)乙基)氨基)-苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (10)；
(S)-4-((1-(4-氯-3-甲氧基苯基)-2-(二甲基氨基)乙基)氨基)-苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (11)；
(S)-4-((2-(氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (12)；
(S)-4-((1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-2-(二甲基氨基)乙基)氨基)苯并-[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (13)；
(S)-4-((2-(氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)乙基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (14)；
(S)-4-((1-(3,4-二氯苯基)-2-(二甲基氨基)乙基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (15)；
(S)-4-((2-(氮杂环丁烷-1-基)-1-(3,4-二氯苯基)乙基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (16)；
(S)-4-((1-(4-氯-3-氰基苯基)-2-(二甲基氨基)乙基)氨基)-苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (17)；
(S)-4-((2-(氮杂环丁烷-1-基)-1-(4-氯-3-氰基苯基)乙基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (18)；
4-((4-(3-(三氟甲基)苯基)哌啶-3-基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (21)；
4-((4-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-3-基)氨基)苯并[d][1,2,3]三嗪-8-羧酰胺 (22)；
4-[4-(3-氯-4-氟-苯基)-哌啶-3-基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酰胺 (23)；
4-((4-(4-(三氟甲基)苯基)哌啶-3-基)氨基)吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酰胺 (25)；
4-[(S)-1-(3-氟-4-三氟甲基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (26)；
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (27)；
4-[(S)-1-(3-溴-4-氟-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (28)；
4-[(S)-2-乙基氨基-1-(3-氟-4-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (29)；
4-[(S)-1-(3-溴-4-氟-苯基)-2-乙基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (30)；
4-[(S)-1-(2,5-二氟-4-甲氧基-苯基)-2-乙基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (31)；
4-[(S)-1-(2,5-二氟-4-甲氧基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (32)；
4-[(S)-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-乙基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (33)；
4-[(S)-2-乙基氨基-1-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (34)；
4-[(S)-1-(3-氟-5-三氟甲基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (35)；
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(4-氯-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (36)；
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(4-异丙基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (37)；
4-[(S)-2-甲基氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (38)；
4-[(S)-1-(4-异丙基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (39)；
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酰胺 (41)；
4-[(S)-1-(3,4-二-三氟甲基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酰胺 (43)；
4-[(S)-1-(4-氯-3-甲基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (44);
4-[(S)-1-(4-氯-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺(45);
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(4-氯-3-甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (46);
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(3-氯-4-氰基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (47);
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(3-二氟甲基-4-氟-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (48);
4-[(S)-1-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (49);
4-[(S)-2-二甲基氨基-1-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (50);
4-[(S)-1-(3-二氟甲基-4-氟-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (51);
4-[(S)-1-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-2-异丙基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (52);
4-[(S)-1-(4-氯-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (53);
4-[(S)-1-(4-氯-3-氟-苯基)-2-异丙基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (54);
4-[(S)-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-异丙基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (55);
4-[(S)-2-乙基氨基-1-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (56);
4-[(S)-1-(3-氯-4-氟-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (57);
4-[(S)-2-乙基氨基-1-(2,4,5-三氟-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (58);
4-[(S)-1-(3,4-二-三氟甲基-苯基)-2-乙基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (59);
4-[(S)-2-甲基氨基-1-(2,4,5-三氟-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (60);
4-[(S)-1-(3-氯-4-氟-苯基)-2-乙基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (61);
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (62);
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(3,4-二-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (63);
4-[(S)-1-(3-氯-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺(64);
4-[(S)-1-(3-溴-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺(65);
4-[(S)-1-(3-氟-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺(66);
4-[(S)-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (67);
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(3-氟-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (68);
4-[(S)-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-(3-氟-氮杂环丁烷-1-基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (69);
4-[(S)-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-(3-羟基-氮杂环丁烷-1-基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (70);
4-[(R)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酰胺 (71);
4-[(S)-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (72);
4-[(S)-2-氮杂环丁烷-1-基-1-(3-氯4-三氟甲氧基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酰胺 (73);
4-[(S)-1-(3-氯-4-三氟甲氧基-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酰胺 (74);
4-[(S)-1-(3,4-二氯-苯基)-2-甲基氨基-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酰胺(75);和
4-[(S)-2-甲基氨基-1-(4-甲基-3-三氟甲基-苯基)-乙基氨基]-吡啶并[3,2-d]嘧啶-8-羧酸酰胺 (76)。
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