[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的氮杂吲哚衍生物在审
申请号: | 201380071999.2 | 申请日: | 2013-12-30 |
公开(公告)号: | CN105008355A | 公开(公告)日: | 2015-10-28 |
发明(设计)人: | G·舍韦;B·戴德-卡扎尔斯;B·福韦尔;C·博里;A·亚里 | 申请(专利权)人: | 奥里巴斯医药公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P35/02;A61P35/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;刘彬娜 |
地址: | 法国蒙*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 吲哚 衍生物 | ||
1.下式(I)的化合物,和/或其药学上可接受的加成盐、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体,及其混合物:
其特征在于,
-R1是C1-C6烷基,优选甲基、乙基或正丙基,
-X是CH2或C=O,
-R2是氢原子、烷基或卤素原子,
-Y选自HNC(O)、HNC(S)、HNSO2、HNC(O)CH2、HNC(O)NH、HNC(S)NH、C(O)NH、C(O)NHCH2、CH2NHC(O)和CH2NHC(S),和
-R3选自:
-被下列单或多取代的苯基:
-羟基,
-卤素,
-C1-C6烷基胺,优选二级C1-C6烷基胺,
-C1-C6烷氧基,
-C1-C6三氟烷氧基,优选三氟甲氧基,
-C1-C6烷基,优选甲基、异丙基,
-C1-C6三氟烷基,优选三氟甲基,
-杂芳基片段,其任选被C1-C6烷基、C1-C6三氟烷基、卤素和/或羟基取代,其中所述杂芳基片段选自二氢苯并呋喃、吲哚、苯并二氧戊环、苯并三唑、吡啶或优选被甲基单取代的噻唑,
-咪唑,条件为Y是HNC(S)、HNSO2、HNC(O)CH2、HNC(O)NH、HNC(S)NH、C(O)NHCH2、CH2NHC(O)、CH2NHC(S)或C(O)NH,其中NH直接连接至R3,优选Y是HNC(S),
-杂芳基,其优选自任选被C1-C6烷基、C1-C6三氟烷基、卤素和/或羟基取代的二氢苯并呋喃、吲哚、苯并二氧戊环、苯并三唑、吡啶,
-非芳香族单取代的环状基团,优选为环状C3-C10烷基,其被羟基、卤素、C1-C6烷基胺、C1-C6烷氧基、C1-C6三氟烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6三氟烷基单取代,和
-选自以下的片段:
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,
-X是CH2,和
-R2是烷基或卤素。
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