[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的氮杂吲哚衍生物在审

专利信息
申请号: 201380071999.2 申请日: 2013-12-30
公开(公告)号: CN105008355A 公开(公告)日: 2015-10-28
发明(设计)人: G·舍韦;B·戴德-卡扎尔斯;B·福韦尔;C·博里;A·亚里 申请(专利权)人: 奥里巴斯医药公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P35/02;A61P35/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟;刘彬娜
地址: 法国蒙*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 作为 蛋白激酶 抑制剂 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1.下式(I)的化合物,和/或其药学上可接受的加成盐、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体,及其混合物:

其特征在于,

-R1是C1-C6烷基,优选甲基、乙基或正丙基,

-X是CH2或C=O,

-R2是氢原子、烷基或卤素原子,

-Y选自HNC(O)、HNC(S)、HNSO2、HNC(O)CH2、HNC(O)NH、HNC(S)NH、C(O)NH、C(O)NHCH2、CH2NHC(O)和CH2NHC(S),和

-R3选自:

-被下列单或多取代的苯基:

-羟基,

-卤素,

-C1-C6烷基胺,优选二级C1-C6烷基胺,

-C1-C6烷氧基,

-C1-C6三氟烷氧基,优选三氟甲氧基,

-C1-C6烷基,优选甲基、异丙基,

-C1-C6三氟烷基,优选三氟甲基,

-杂芳基片段,其任选被C1-C6烷基、C1-C6三氟烷基、卤素和/或羟基取代,其中所述杂芳基片段选自二氢苯并呋喃、吲哚、苯并二氧戊环、苯并三唑、吡啶或优选被甲基单取代的噻唑,

-咪唑,条件为Y是HNC(S)、HNSO2、HNC(O)CH2、HNC(O)NH、HNC(S)NH、C(O)NHCH2、CH2NHC(O)、CH2NHC(S)或C(O)NH,其中NH直接连接至R3,优选Y是HNC(S),

-杂芳基,其优选自任选被C1-C6烷基、C1-C6三氟烷基、卤素和/或羟基取代的二氢苯并呋喃、吲哚、苯并二氧戊环、苯并三唑、吡啶,

-非芳香族单取代的环状基团,优选为环状C3-C10烷基,其被羟基、卤素、C1-C6烷基胺、C1-C6烷氧基、C1-C6三氟烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6三氟烷基单取代,和

-选自以下的片段:

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,

-X是CH2,和

-R2是烷基或卤素。

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