[发明专利]用于确定FKBP结合的免疫抑制药的化合物和方法

权利要求书

1.一种用于在疑似含有FKBP结合的免疫抑制药的样品中从内源性结合物质释放FKBP结合的免疫抑制药的组合物，所述组合物包含：

(a) 下式的化合物：

其中：

R¹、R²和R³各自独立地为H或C1-10烷基；

R⁴和R⁵各自独立地为H、C1-10烃基或C1-C10烃氧基或一起形成连接O、CH₂、N-烷基或N-O-烷基的双键；

R⁶和R⁷各自独立地为H、C1-C10烃基或C1-C10烃氧基或一起形成连接O、CH₂、N-烷基或N-O-烷基的双键；

R⁸和R⁹各自独立地为H、1-10个碳原子的直链烷基、3-10个碳原子的支链烷基或包含一个或多个环的3-10个碳原子的环烷基，或一起形成连接O或CH₂的双键；

R¹⁰和R¹¹各自独立地为H、1-10个碳原子的直链烷基、3-10个碳原子的支链烷基或包含一个或多个环的3-10个碳原子的环烷基，或一起形成连接O或CH₂的双键；

R¹²是H、1-10个碳原子的直链烷基、3-10个碳原子的支链烷基或包含一个或多个环的3-10个碳原子的环烷基；

其中R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹或R¹²中的至少一个是3-10个碳原子的支链烷基或包含一个或多个环的3-10个碳原子的环烷基；

a是0或1；且

D是N、O或CH，条件是当D是O时，a是0；和

(b) 缓冲介质。

2.一种用于在疑似含有FKBP结合的免疫抑制药的样品中从内源性结合物质释放FKBP结合的免疫抑制药的组合物，所述组合物包含：

(a) 下式的化合物：

其中：

R¹是H且R²和R³各自独立地为C1-C10烷基；

R⁴和R⁵一起形成连接O的双键；

R⁶和R⁷一起形成连接O的双键；

R⁸和R⁹一起形成连接O的双键；

R¹⁰和R¹¹一起形成连接O的双键；

R¹²是苯基、萘基或蒽基；

a是1；

D是N；和

(b) 缓冲介质。

3.根据权利要求1的组合物，其中所述化合物具有以下结构式：

。

4.根据权利要求1-3中任何一项的组合物，其进一步包含溶血剂。

5.根据权利要求4的组合物，其中所述溶血剂选自洗涤剂、低离子强度水溶液、菌剂和造成补体依赖性细胞溶解的抗体。

6.根据权利要求1-3中任何一项的组合物，其进一步包含抗凝血剂和防腐剂中的一种或多种。

7.一种在疑似含有FKBP结合的免疫抑制药的样品中从内源性结合物质释放FKBP结合的免疫抑制药的方法，所述方法包括：

以组合形式提供所述样品和足以从内源性结合物质释放FKBP结合的免疫抑制药的量的根据权利要求1-6中任何一项的组合物，和

在足以从内源性结合物质释放FKBP结合的免疫抑制药的条件下温育所述组合物。