[发明专利]核苷激酶旁路组合物和方法在审
| 申请号： | 201380072436.5 | 申请日： | 2013-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN104955818A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | G.布托拉 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D339/08 | 分类号： | C07D339/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷 激酶 旁路 组合 方法 | ||
1.具有式I的化合物：
其中，
R1是H、OH、C1-6烷基、被一个或多个羟基取代的C1-6烷基、被一个或多个卤素基团取代的C1-6烷基、C1-6烯基、被一个或多个羟基取代的C1-6烯基、被一个或多个卤素基团取代的C1-6烯基、C1-6炔基、被一个或多个羟基取代的C1-6炔基、被一个或多个卤素基团取代的C1-6炔基、C1-6烷氧基、被一个或多个羟基取代的C1-6烷氧基、被一个或多个卤素基团取代的C1-6烷氧基、芳基、杂芳基、杂环基、-NHC1-6烷基、芳基C1-6烷基、杂芳基C1-6烷基、杂环基C1-6烷基、胍基、C1-6烷基C(O)O-、芳基C(O)O-、杂环基C(O)O-、O-炔丙基、S-炔丙基、O-烯丙基、S-烯丙基或X-L-Y；
其中X是O、S、NH、C(O)、S(O)、C1-6烷基、被一个或多个羟基取代的C1-6烷基、被一个或多个卤素基团取代的C1-6烷基、C1-6烯基、被一个或多个羟基取代的C1-6烯基、被一个或多个卤素基团取代的C1-6烯基、C1-6炔基、被一个或多个羟基取代的C1-6炔基、被一个或多个卤素基团取代的C1-6炔基、C1-6烷氧基、被一个或多个羟基取代的C1-6烷氧基、被一个或多个卤素基团取代的C1-6烷氧基、芳基、杂芳基、杂环基、-NHC1-6烷基、芳基C1-6烷基、杂芳基C1-6烷基、杂环基C1-6烷基、胍基、C1-6烷基C(O)O-、芳基C(O)O-、杂环基C(O)O-、O-炔丙基、S-炔丙基、O-烯丙基、S-烯丙基；
L是任选地存在的连接基；且
Y是任选地存在的靶向试剂、配体和/或聚合物；
R4是S或O；
每个R2、R3、R5、R6、R7和R8独立地是卤素或如上的R1；
R9是O-芳基、O-苯基、O-萘基、O-烷基-芳基或O-苄基，其中的任一个可以被一个或多个卤素基团取代；或胺、被取代的胺、NH-苄基、NHR12或N(R12)2，其中每个R12独立地是H、C1-10烷基或被一个或多个卤素基团取代的C1-10烷基；
R10是S或O；且
NUC是核苷、核苷类似物、核苷酸、核苷酸类似物或其核碱基类似物。
2.权利要求1所述的化合物，其中R9是：
。
3.权利要求1所述的化合物，其中R9是：
。
4.权利要求1所述的化合物，其中R9是：
。
5.权利要求1所述的化合物，其中R9是：
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6.权利要求1所述的化合物，其中R9是：
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7.具有下式的权利要求1所述的化合物：
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