[发明专利]杂环化合物在审
申请号: | 201380072647.9 | 申请日: | 2013-12-10 |
公开(公告)号: | CN104981457A | 公开(公告)日: | 2015-10-14 |
发明(设计)人: | 小池竜树;梶田雄一;吉川真人;池田周平;木村英司;莲井智章;西俊哉;福田广美 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/46;A61K31/496;A61K31/4995;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/5386;A61K31/541;A61K31/55;A61P25/00;A6 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 张永新 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
1.式(I)所代表的化合物∶
其中
X1是碳原子或氮原子;
环A是
每个环任选进一步被取代,并任选桥联;
R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的羟基、任选取代的氨基、任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团,或R1任选与环A上的原子键合,与环A一起形成螺环或稠环,每个基团被氧代取代,并任选进一步被取代;
R2是任选取代的C6-14芳基或任选取代的芳香杂环基团;
当X1是碳原子时,R3是氢原子或取代基,或当X1是氮原子时,它不存在,
(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)
或其盐。
2.权利要求1的化合物或盐,其中,R1是任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C3-8环烷基、任选取代的C6-14芳基或任选取代的非芳香杂环基团(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。
3.权利要求1的化合物或盐,其中
R1是
(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基:
(a)氰基,
(b)任选被1至3个C1-6烷氧基取代的C6-14芳基,
(c)C6-14芳氧基,
(d)C3-8环烷基,
(e)吡唑基,
(f)吲唑基,和
(g)任选被1至3个氧代取代的二氢吡啶基,
(2)任选被1至3个C6-14芳基取代的C1-6烷氧基,
(3)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基:
(a)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基:
(i)卤素原子,
(ii)氰基,
(iii)C3-8环烷基,
(iv)任选被1至3个选自卤素原子和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-14芳基,
(v)吡啶基,和
(vi)任选被1至3个C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基,
(b)任选被1至3个卤素原子取代的C3-8环烷基,
(c)C6-14芳基,和
(d)四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基和吡咯烷基,每个基团任选被1至3个C1-6烷基取代,
(4)任选被1至3个C6-14芳基取代的C3-8环烷基,
(5)C6-14芳基,或
(6)3至8元单环非芳香杂环基团,或3,7-二氧杂-9-氮杂双环[3.3.1]壬基,每个基团任选被1至5个选自下列的取代基取代:
(a)卤素原子,
(b)氰基,
(c)羟基,
(d)氧代,
(e)任选被C1-6烷基单或二取代的氨基甲酰基,
(f)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1-6烷基:
(i)羟基,和
(ii)C1-6烷氧基,
(g)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷氧基,
(h)C1-6烷氧基-羰基,和
(i)任选被1至3个卤素原子取代的C6-14芳基,或
R1与环A上的原子键合,与环A一起形成被氧代取代的2,8-二氮杂螺[4.5]癸烷环,并且任选进一步被1至3个C1-6烷基取代;
R2是
(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C6-14芳基:
(a)卤素原子,和
(b)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基,或
(2)5或6元单环芳香杂环基团或8至12元稠合的芳香杂环基团,每个基团任选被1至3个选自下列的取代基取代:
(a)卤素原子,
(b)氰基,
(c)任选被1至3个卤素原子取代的C1-6烷基,和
(d)C3-8环烷基;
X1是碳原子或氮原子;
R3是
(1)氢原子,或
(2)卤素原子;
环A是
(1)
每个环任选进一步被1至3个选自下列的取代基取代:
(a)卤素原子,
(b)C1-6烷基,和
(c)氧代,或
(2)8-氮杂双环[3.2.1]辛烷环、2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷环或3-氮杂双环[3.1.0]己烷环,
(4-(4-苯基嘧啶-5-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯除外)。
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