[发明专利]透皮的杀寄生虫制剂在审
申请号: | 201380073203.7 | 申请日: | 2013-12-16 |
公开(公告)号: | CN104994852A | 公开(公告)日: | 2015-10-21 |
发明(设计)人: | K·叶里强 | 申请(专利权)人: | 唐纳吉有限公司 |
主分类号: | A61K31/429 | 分类号: | A61K31/429;A61K47/06;A61K47/14;A61P33/10 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 新西兰*** | 国省代码: | 新西兰;NZ |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 寄生虫 制剂 | ||
1.溶液形式的透皮的杀寄生虫制剂,其包含溶于包含肉豆蔻酸异丙酯和D-柠檬烯的溶液的治疗有效量的左旋咪唑驱肠虫剂。
2.权利要求1的制剂,其中左旋咪唑的最高浓度被定义为在该制剂中左旋咪唑从可溶转为不溶的点。
3.权利要求1或2的制剂,其中肉豆蔻酸异丙酯和D-柠檬烯总共以总制剂的1-55%的比例存在。
4.上述权利要求中任一项的制剂,其中肉豆蔻酸异丙酯与D-柠檬烯的摩尔比是约10∶1至约15∶1。
5.上述权利要求中任一项的制剂,其中所述制剂还包括至少一种大环内酯化合物。
6.权利要求5的制剂,其中所述大环内酯化合物选自:阿维菌素、莫昔克丁、依立诺克丁、司拉克丁、伊佛霉素、米尔贝霉素及其结合物。
7.权利要求5或6的制剂,其中所述制剂在总制剂中包含0.1至10%w/v的大环内酯化合物。
8.上述权利要求中任一项的制剂,其中所述制剂还包含至少一种溶剂,其选自一种或多种二甘醇醚(DGE)化合物。
9.权利要求8的制剂,其中所述溶剂化合物可选自:二甘醇单丁醚、二甘醇单乙醚、二甘醇单甲醚及其结合物。
10.权利要求8或9的制剂,其中所述溶剂以总组合物的30-70%w/v的总浓度存在。
11.上述权利要求中任一项的制剂,其中所述制剂还包含至少一种透皮渗透剂,其选自至少一种非离子表面活性剂。
12.权利要求11的制剂,其中所述透皮渗透剂选自:EO/PO嵌段共聚物、脂肪醇乙氧基化物、椰油酰二乙醇胺及其结合物。
13.权利要求11或12的制剂,其中所述透皮渗透剂可以0.1至20%w/v的浓度存在。
14.上述权利要求中任一项的制剂,其中所述制剂还包含至少一种防腐剂。
15.权利要求14的制剂,其中所述防腐剂包括:苄醇、氯丁醇、苯乙醇、乙醇及其结合物。
16.权利要求14或15的制剂,其中所述防腐剂以总制剂的约0.1至5.0%w/v的浓度存在。
17.上述权利要求中任一项的制剂,其中所述制剂还包含至少一种稀释剂。
18.权利要求17的制剂,其中所述稀释剂选自一种或多种二醇化合物。
19.权利要求18的制剂,其中所述稀释剂选自:丙二醇、乙二醇及其结合物。
20.权利要求17或18的制剂,其中所述稀释剂以5至50%w/v的浓度存在。
21.上述权利要求中任一项的制剂,其中最终制剂粘度小于或等于5000cps。
22.上述权利要求中任一项的制剂,其中所述制剂还包含至少一种其他活性化合物。
23.权利要求22的制剂,其中所述至少一种其他活性化合物是具有杀体内寄生虫和/或杀体外寄生虫活性的化合物。
24.权利要求22或23的制剂,其中所述杀虫剂选自:杀虫脲、二氟脲、灭蝇胺,或至少一种选自拟除虫菊酯化合物的化合物。
25.权利要求22至24中任一项的制剂,其中所述至少一种其他活性化合物以等于或小于总制剂的20%w/v的比例被包含。
26.通过局部施用上述权利要求中任一项的制剂治疗非人类动物的体内寄生虫或体外寄生虫感染的方法。
27.权利要求25的方法,其中所述组合物通过一个或多个浇泼条施用于非人类动物。
28.权利要求25的方法,其中所述组合物以一个或多个点施用于非人类动物。
29.权利要求25至27中任一项的方法,其中所述非人类动物是生毛的动物。
30.权利要求1至24中任一项的制剂在制备治疗动物的体内寄生虫或体外寄生虫感染的为透皮施用配制的组合物中的用途。
31.权利要求29的用途,其中所述组合物以一个或多个浇泼条施用于动物。
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