[发明专利]具有A2A拮抗剂性质的杂二环取代的‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]喹唑啉‑5‑胺化合物有效

专利信息
申请号: 201380073910.6 申请日: 2013-12-20
公开(公告)号: CN105025899B 公开(公告)日: 2017-08-18
发明(设计)人: A·阿里;M·M-C·洛;Y-H·林;A·斯坦福德;R·库昂;P·坦皮斯特;郁有农;黄贤海;T·J·亨德森;J-H·金;C·博伊斯;P·廷;郑俊颖;E·梅茨格;N·佐恩;肖冬;G·V·加洛;W·旺;吴和平;邓巧临 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A61K31/4985 分类号: A61K31/4985;A61K31/519;C07D487/04;A61P25/16
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 具有 sub 拮抗剂 性质 杂二环 取代 喹唑啉 化合物
【权利要求书】:

1.式GI化合物或其药用盐:

其中:

W为氮或碳;

m为1、2、3或4;n为0-4的整数,其中n+m的总和至少为2至多为4,且其中,当W为N时,m至少为2;

Gd1至Gd4独立地为氢或C1-6-烷基;

p为1或2;

X、Y和Z与W及它们所键合的碳一起形成5-6元芳族或杂芳族部分,且独立地为:

(a)-(RG1)C=,其中RG1为:

(i)氢;

(ii)C1-8-烷基,其任选地取代有一个或多个卤素原子;

(iii)-C(O)-C1-8-烷基;

(iv)-CN;

(v)-S-C1-8-烷基;

(vi)-O-C1-6-烷基;

(vii)-(CH2)q1-(C=O)q2-N(R2)2,其中R2每次出现时独立地为氢、C1-6-烷基或杂芳基,并且其中q1为0或1且q2为0或1;

(viii)-C(O)O-C1-8-烷基;

(ix)卤素;

(x)单环或多环杂环部分,其包含至多10个碳原子和一个或多个选自N、S或O的杂原子,任选地取代有一个或多个C1-6-烷基、吗啉代、苯基(任选地取代有卤素)、杂芳基或卤素;

(xi)芳基,其任选地取代有一个或多个以下取代基:(1)卤素;或(2)C1-6-烷基,其任选地取代有一个或多个卤素原子;

(xii)-NH-C(O)-R3,其中R3为C1-6-烷基或杂芳基;

(xiii)杂芳基,其任选地取代有C1-6-烷基(其任选地取代有一个或多个卤素原子)或氨基;

(xiv)-N(R4')2,其中R4'每次出现时独立地为H或C1-6-烷基;或

(xv)CH2OCH3;或

(b)>NRG2,其中RG2为:(i)氢;(ii)C1-8-烷基;或(iii)具有至多10个碳原子的芳族部分;

(c)-N=;

(d)-O-;或

(e)-S-;且

RG3为具有以下结构的部分:

其中:

t为0、1或2;

RG5和RG6每次出现时独立地为:

(a)H;

(b)C1-10-烷基,其任选地取代有一个或多个氟原子;或

(c)RG5和RG6一起形成羰基部分(C=O),条件是如果t=2,则不选择RG5和RG6形成两个相邻的羰基部分;且

RGa1为替代环碳原子上H的1-3个取代基,所述取代基每次出现时独立地为:

(a)C1-4-烷氧基,其中烷氧基部分的烷基部分任选地取代有一个或多个卤素;

(b)C1-8-烷基,其任选地取代有一个或多个卤素原子;

(c)卤素;

(d)-CN;或

(e)-N(RG4)2,其中RG4每次出现时独立地为C1-6-烷基或H;

其中所述芳基是指芳族单环或多环环系,其包含6至14个碳原子;且所述杂芳基是指芳族单环或多环环系,其包含5至14个环原子,其中一个或多个所述环原子单独或组合为氮、氧或硫。

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