[发明专利]作为p38 MAP激酶抑制剂的[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡啶的衍生物

权利要求书

1.化合物，选自：

1-[3-叔丁基-1'-(2-[1,4]氧杂氮杂环庚烷-4-基-乙基)-1'H[1,4']联吡唑-5-基]-3-{(4-[3-2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{(4-[3-((S)-2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[2-(4-羟基-哌啶-1-基)-乙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{4-[3-2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-(3-叔丁基-1'-{2-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-乙基}-1'H-[1,4']联吡唑-5-基)-3--4-[3-(-2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲；

1-[3-叔丁基-1'-(2-哌啶-1-基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-2,6-二甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-[1,4]氧杂氮杂环庚烷-4-基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-2,6-二甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-二甲氨基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-[4-(3-二甲氨基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基)-1,2,3,4-四氢-萘-1-基]-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-二甲氨基-乙基)-1'H[1,4']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(3-二甲氨基-丙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-丙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{4-[3-2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-二甲氨基-乙基)-1'H-[1,3']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-二甲氨基-乙基)-1'H-[1,3']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-(2,6-二甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[5-叔丁基-2-(2-二甲氨基-乙基)-2H-吡唑-3-基]-3-{4-[3-(2,6-二甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{5-叔丁基-2-[5-(2-二甲氨基-乙氧基)-吡啶-3-基]-2H-吡唑-3-基}-3-{4-[3-((2S,6R)-2,6-二甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{5-叔丁基-2-[5-(2-二甲氨基-乙氧基)-吡啶-3-基]-2H-吡唑-3-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{5-叔丁基-2-[6-(2-二甲氨基-乙氧基)-吡啶-2-基]-2H-吡唑-3-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-二甲氨基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-{-4-[3-(2,6-二氯-苯基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-二甲氨基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3[4-(3-异丙基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基)-1,2,3,4-四氢-萘-1-基]-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[2-(4-甲氧基-哌啶-1-基)-乙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-(3-叔丁基-1'-{2-[(2-羟基-乙基)-甲基-氨基]-乙基}-1'H-[1,4']联吡唑-5-基)-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[2-((S)-3-羟基-吡咯烷-1-基)-乙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[2-(3-甲氧基-吡咯烷-1-基)-乙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[2-(乙基-甲基-氨基)-乙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[2-((S)-2-羟基甲基-吡咯烷-1-基)-乙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{3-叔丁基-1'-[2-(5-甲基-2,5-二氮杂-双环[2.2.1]庚-2-基)-乙基]-1'H-[1,4']联吡唑-5-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-二甲氨基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-(2-羟基甲基-吡咯烷-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲；

1-[3-叔丁基-1'-(2-羟基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-(1-甲基-吡咯烷-2-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-[3-叔丁基-1'-(2-二甲氨基-乙基)-1'H-[1,4']联吡唑-5-基]-3-{4-[3-(1-甲基-吡咯烷-2-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

1-{5-叔丁基-2-[6-(2-二甲氨基-乙氧基)-哒嗪-4-基]-2H-吡唑-3-基}-3-{4-[3-(2-甲基-哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-6-基氧基]-1,2,3,4-四氢-萘-1-基}-脲甲酸盐；

及其药学上可接受的盐。