[发明专利]药物化合物有效
申请号: | 201380080517.X | 申请日: | 2013-09-03 |
公开(公告)号: | CN105793245B | 公开(公告)日: | 2018-03-20 |
发明(设计)人: | J·C·里德 | 申请(专利权)人: | 萨勒姆有限公司 |
主分类号: | C07D263/48 | 分类号: | C07D263/48;A61K31/421;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人: | 江侧燕 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 化合物 | ||
1.一种结构式(2)的酰胺的化合物:
或其盐或立体异构体;其中:
R7是氯;
R6选自氯或氟;
R3、R4和R5全部是氢;
n是0、1或2;
Q1选自C(=O)、S(=O)和SO2;
A不存在或为NR2;
R1选自:
-氢;
-可选择性地被一个或多个取代基取代的C1-3烷基,所述取代基选自羟基、氨基和甲氨基;和
-选自吡咯烷和哌啶的5至6元杂环,该杂环可选择地被甲基取代;
当R2存在时,R2选自氢和甲基;或
NR1R2形成选自吡咯烷和吗啉的5至6元杂环,该杂环可选择地被羟甲基取代。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R7是氯以及R6是氟。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R7和R6都是氯。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中Q1是C(=O)。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中A是NR2,且NR1R2形成选自吡咯烷和吗啉的5至6元杂环,该杂环可选择地被羟甲基取代。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中A不存在,Q1是SO2,且R1是C1-3烷基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中Q1-A-R1选自下表的基团AA、AG、AH、AI、AR、AS和AT:
其中连接苯基的点是由星号表示。
8.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自:
2-(2,6-二氯-苯基)-5-(4-甲磺酰基-苯基氨基)-噁唑-4-羧酸酰胺;
2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-(4-甲磺酰基-苯基氨基)-噁唑-4-羧酸酰胺;
(S)-2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-[4-(哌啶-3-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺;
(R)-2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-[4-(哌啶-3-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺;
2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-[4-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺;
2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-[4-(1-甲基-哌啶-4-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺;
(S)-2-(2,6-二氯-苯基)-5-[4-(哌啶-3-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺;
(R)-2-(2,6-二氯-苯基)-5-[4-(哌啶-3-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺;
2-(2,6-二氯-苯基)-5-[4-(吗啉-4-羰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺;
2-(2,6-二氯-苯基)-5-[4-(1-甲基-哌啶-4-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺;
和其盐和立体异构体。
9.一种药物组合物,其包含权利要求1-8中任一项所定义的化合物和药学上可接受的辅料。
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