[发明专利]基于芳基醚的激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201380080835.6 | 申请日： | 2013-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN105683196B | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | V.M.弗鲁杜拉;潘森梁;R.拉贾马尼;J.E.马科;J.J.布伦森;C.D.兹尔巴;S.J.纳拉;M.S.卡拉索卢胡 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D491/04 | 分类号： | C07D491/04;A61K31/444;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 郭慧;彭昶 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 芳基醚 激酶 抑制剂 | ||
1.化合物，其选自：
(S)-N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(R)-N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
N-(8-(((S)-2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-4-基)乙酰胺；
N-(8-(((S)-2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5-环丙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-4-基)乙酰胺；
(2S)-4-甲基-1-((5-(三氟甲基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)戊-2-胺；
8-(((S)-2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5-环丙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-4-胺；
(2S)-1-((5-异丙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)-4-甲基戊-2-胺；
(2S)-4-甲基-1-((5-(三氟甲基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)戊-2-胺；
(S)-8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-N-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-4-胺；
(2S)-1-((5-异丙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)-4-甲基戊-2-胺；
(2S)-1-环丙基-3-((5-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)丙-2-胺；
5,5,5-三氟-1-((5-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)戊-2-胺；
(S)-8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-N-乙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-N-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)异丁酰胺；
(S)-N-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸异丙酯；
N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-(二氟甲氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-甲氧基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-甲氧基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-9-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(S)-N-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)-3,5-二氟苯甲酰胺；
(S)-N-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)丙酰胺；
(S)-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(8-((2-氨基-1,1-氘-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸乙酯；
N-(8-((2-氨基-1,1-氘-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氰基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氰基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸乙酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-1,9-二氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-9-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-7-氰基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-甲氧基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-甲氧基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(S)-8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(S)-N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸乙酯；
(8-((2-氨基-1,1-氘-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氰基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-9-氟-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(8-((2-氨基-1,1-氘-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸乙酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5,5-氘-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-N-(8-((2-乙酰胺基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-N-(8-((4-甲基-2-(甲基磺酰胺基)戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-2-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-5-酮；和
(S)-8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-9-氯-2-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-5-酮；
或其药学上可接受的盐。
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