[发明专利]杀真菌的嘧啶化合物在审
| 申请号： | 201380080927.4 | 申请日： | 2013-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN105722833A | 公开（公告）日： | 2016-06-29 |
| 发明（设计）人： | W·格拉梅诺斯;I·R·克雷格;N·布戴;B·米勒;E·M·W·劳特瓦瑟尔;J·K·洛曼;J·孟泰戈;T·格尔特;E·哈登;M·A·昆泰罗帕洛玛;A·埃斯克里巴诺奎斯塔 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D403/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D513/04;A01N43/54;A01N43/90 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 真菌 嘧啶 化合物 | ||
1.式I化合物以及式I化合物的N-氧化物和可农用盐：
其中
Ra5、Ra6相互独立地为氢、卤素、CN、NO2、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、NRARB、C(＝O)R'、C(＝NOR”)R”'或C(＝NH)-O-R”'；
RA、RB相互独立地为氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、苯基、苄基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基或-(C＝O)-R'；
R'为氢、OH、NH2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基氨基或二-C1-C4烷基氨基；
R”为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；
R'为氢或C1-C4烷基；或者
Ra5、Ra6与它们所连接的两个环成员碳原子一起形成稠合5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族碳环或杂环，其中该稠合杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该稠合碳环或杂环未被取代或者带有1、2、3或4个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基的相同或不同基团；
R为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、CN、CH2CN、NRARB或CH2-O-C(＝O)R'；
R1、R2相互独立地为氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8环烷氧基、NRARB、C(＝O)R'、C(＝NOR”)R”'、-C(＝NH)-O-R”'或苄基，其中苄基的苯基结构部分未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基和二-C1-C4烷基氨基羰基的取代基；或者
与相同碳原子键合的两个基团R1和R2与所述碳原子一起形成饱和或部分不饱和3、4、5、6或7员碳环或饱和或部分不饱和3、4、5、6或7员杂环，其中上述杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中上述环未被取代或者带有1、2、3或4个选自卤素、CN、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4烷硫基的取代基；并且上述环的一个或两个CH2基团可以分别被一个或两个C(＝O)或C(＝S)基团替代；
R3、R4相互独立地为氢、CN、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8环烷氧基、NRARB、C(＝O)R'、C(＝NOR”)R”'、-C(＝NH)-O-R”'或苄基，其中苄基的苯基结构部分未被取代或者带有1、2、3、4或5个选自CN、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基和二-C1-C4烷基氨基羰基的取代基；或者
与相同碳原子键合的两个基团R3和R4与所述碳原子一起形成饱和或部分不饱和3、4、5、6或7员碳环或饱和或部分不饱和3、4、5、6或7员杂环，其中上述杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中上述环未被取代或者带有1、2、3或4个选自卤素、CN、OH、SH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷硫基的取代基；并且上述环的一个或两个CH2基团可以分别被一个或两个C(＝O)或C(＝S)基团替代；
n为0、1、2、3或4；
Rb独立地选自卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、NRARB、C(＝O)R'、C(＝NOR”)R”'和-C(＝NH)-O-R”'；
Het为5或6员杂芳基，其中该杂芳基的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中该杂芳基未被取代或者带有1、2、3或4个相同或不同基团Rc：
Rc为卤素、CN、NO2、NH2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C(＝O)R'、C(＝NOR”)R”'、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、苯基、苯氧基、苯氧基-C1-C4烷基或5或6员杂芳基，其中该杂芳基的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中上述环状基团未被取代或者带有1、2、3或4个相同或不同取代基Rd：
Rd为卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
或者与Het基团的相邻环成员原子键合的两个基团Rc与所述环成员原子一起形成稠合的5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族碳环或杂环，其中稠合杂环的环成员原子除了碳原子外包括1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子，并且其中稠合的碳环或杂环未被取代或者带有1、2、3或4个相同或不同基团Re：
Re为卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
条件是排除6-氯-5-甲氧基-N-[1-甲基-4-[4-[[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]苯基]丁-3-炔基]嘧啶-4-胺。
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