[发明专利]一种治疗痔疮的纳米乳原位凝胶

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗痔疮的纳米乳原位凝胶，属于中药技术领域。

背景技术

痔疮主要是直肠末端黏膜下、肛管和肛门缘皮下的静脉丛发生扩大、曲张所形成柔软的静脉团；或肛门缘皱襞皮肤发炎、肥大、结缔组织增生；或肛门静脉破裂、血液瘀滞形成血栓。据有关资料表明，肛门直肠疾病的发病率为59.1%，痔疮占所有直肠疾病的87.25%，占所有肛肠疾病的52.19%，是一种多发性慢性疾病，久拖不治，可以造成贫血、嵌顿、坏死及感染等，加重疼痛和病情。目前，西医对痔疮的治疗多采用手术方法，手术后的护理多采用激素及止痛剂，这些药物具有较多的副作用。中药制剂治疗痔疮以其副作用小、疗效显著而受到广大医患的青睐，但其仍有诸多不足，如用药过于频繁，有一定刺激性等。目前临床治疗痔疮常用的中药外用制剂主要有洗剂、栓剂、凝胶剂等，洗剂作用时间短暂，用药过于频繁，且有刺激性，给患者带来诸多不便；传统的栓剂以固体形式给药，在腔道中融化或软化，不仅使用不便，还可能滑入直肠底部引起药物的首过效应，且由于吸水作用造成患者不适，降低顺应性；凝胶剂可提高患者的顺应性，且具一定的生物粘附性，可避免药物的首过效应，但给药剂量不易控制，使用不便。因此，对治疗痔疮的药物进行改进是目前亟待解决的技术问题。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种治疗痔疮的纳米乳原位凝胶，能够有效治疗肛门缘皱襞皮肤发炎、肥大、结缔组织增生及肛门静脉破裂、血液瘀滞形成血栓等引发的贫血、嵌顿、坏死及感染等痔疮疾病。

本发明解决的技术方案是，一种治疗痔疮的纳米乳原位凝胶，由以下重量计的：苦参30-100g、丹参30-120g、野菊花30-100g、冰片1-8g、薄荷脑1-8g、聚氧乙烯蓖麻油30-160g、无水乙醇10-80g、肉豆蔻酸异丙酯5-60g、泊洛沙姆40760-160g和泊洛沙姆1885-80g组成；其中，

将野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸气蒸馏4h，提取得野菊花挥发油备用，过滤，得水提液；将野菊花药渣加14倍野菊花重量的质量分数50%的乙醇，回流提取2次，每次1h，合并醇提液，减压回收乙醇，与水提液合并，浓缩，调pH值至5，经AB-8大孔吸附树脂吸附，用2BV纯水洗脱除杂，用质量分数50%的乙醇4BV洗脱，洗脱流速2BV/h，将洗脱液浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物；

将丹参每次加11倍丹参重量的质量分数30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，减压回收乙醇，浓缩，经D101大孔吸附树脂吸附，用2BV纯水洗脱除杂，用质量分数50%的乙醇3.3BV洗脱，洗脱流速1BV/h，将洗脱液浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，得到丹参提取物；

将苦参每次加8倍苦参重量的质量分数70%的乙醇，回流提取3次，每次1.5h，合并醇提液，减压回收乙醇，浓缩，经SP825大孔吸附树脂吸附，用2BV纯水洗脱除杂，用质量分数50%的乙醇12BV洗脱，洗脱流速1BV/h，将洗脱液浓缩，减压干燥成干浸膏，粉碎，得到苦参提取物；

将冰片、薄荷脑、肉豆蔻酸异丙酯、提取的野菊花挥发油置干燥烧杯中，混合均匀，作为油相；将聚氧乙烯蓖麻油、无水乙醇，置干燥烧杯中，混合均匀，作为混合表面活性剂；将苦参提取物、野菊花提取物、丹参提取物置于纯化水中溶解，超声分散40min，作为水相；将混合表面活性剂与油相混合均匀，再加入水相，不断搅拌，补加水至1000g，得到纳米乳；

将泊洛沙姆407、泊洛沙姆188加入不断搅拌的纳米乳中，分散均匀，于4℃溶胀完全，混匀，即成。

本发明的纳米乳原位凝胶由丹参、苦参、野菊花、冰片、薄荷脑等药物组成。方中以丹参为君，苦而微寒，既能活血祛瘀，又能凉血消痈而治疮疡肿痛；以苦寒之苦参、苦辛而微寒之野菊花为臣，清热解毒，燥湿，消肿止痛，杀虫止痒。佐以冰片、薄荷脑，疏风散热，利气止痛。四药合用共奏清热解毒、燥湿止痒、活血化瘀、消肿止痛之功。

另外，本发明按照一定工艺制成纳米乳原位凝胶，属黏膜给药系统，具纳米乳与原位凝胶剂双重优点，不仅可以提高药物的溶解度、透皮速率，靶向作用，还可以减少药物的刺激性；以溶液状态给药后立即在用药部位发生相转变，形成的非化学交联的半固体制剂，与用药部位特别是黏膜组织亲和力强，滞留时间长，可显著提高疗效，增加患者的顺应性，且制备简单、使用方便、剂量易于控制等优点。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明的具体实施方式作详细说明。

实施例1