[发明专利]一种鳄鱼油纳米脂质体及其制备方法

说明书

技术领域

本申请涉及一种纳米脂质体及其制备方法，更具体地，涉及一种鳄鱼油纳米脂质体及其制备方法。同时，本申请还涉及上述鳄鱼油纳米脂质体在日化产品、食品保健及药品中的应用。

背景技术

鳄鱼是爬行纲-鳄目-鳄科的一类动物，具有很高的经济和医用价值。从鳄脂肪组织中提取的鳄鱼油富含单不饱和脂肪酸和多不饱和脂肪酸，在皮肤中具有较好的渗透能力，可将药物成分携带至皮肤深层，促进皮肤的吸收。在中国、东南亚、埃及等地区，鳄鱼油被用来治疗烫伤、烧伤，且效果显著。我们在前期的研究中发现鳄鱼油对创伤修复具有很好的促进效果，同时又可抑制疤痕的形成。

近几年的研究发现随着纳米科学技术的发展，纳米载药技术可以很好的携带药物，解决了诸如表皮屏障、肠壁屏障、脑血屏障等难题，使药物可较好的穿透这些生理屏障并进入机体组织中，从而发挥功效，且具有给药剂量少、安全性高等优越的性能。目前，纳米药物新剂型及其制备技术的研究是国际科学研究的前沿和难点，其产业化的产品也是国内外各商家追逐的热点。

在烫伤、烧伤等创伤后，组织出现坏死，形成坚硬且厚的痂块，这在一定程度上阻止了药物的渗透，减少了创面组织的药物浓度，降低了创面修复的速度。而纳米脂质体制剂的小尺寸效应和表面效应使得其具有良好的溶解性和扩散渗透性，因而常被用于皮肤外用药物中。因此，鳄鱼油的纳米化可大大提高药物的透皮性能，增加其皮肤靶向性。

目前，国外内对鳄鱼油产品的开发及其应用的研究还处于一个比较初级的水平，因此对鳄鱼油产品的开发及其应用的研究将成为焦点和热点，同时将也会产生巨大的经济效益和社会效益。

发明内容

本申请的一个目的是提供一种鳄鱼油纳米脂质体。

本申请的又一目的是提供上述鳄鱼油纳米脂质体在日化产品、食品保健及药品中的应用。

本申请的再一目的是提供一种制备上述鳄鱼油纳米脂质体的方法。

具体地，在一个方面中，本申请提供一种鳄鱼油纳米脂质体，所述鳄鱼油纳米脂质体包含按所述鳄鱼油纳米脂质体的总重量计算的以下重量百分含量的各组分：鳄鱼油0.1～20%；卵磷脂0.1～15%；稳定剂0.1～5%；增溶剂0.01～30%；乙醇1～10%；余量为磷酸盐缓冲液。

其中，所述鳄鱼油可以是市场上购买的或根据现有技术制备的鳄鱼油，比如将1龄以上的鳄鱼体内脂肪通过有机溶剂法、高温蒸煮法或二氧化碳超临界萃取法等现有技术方法制备得到的，具体可参考例如文献Hua-Liang Li，et,al.Crocodile Oil Enhances Cutaneous Burn Wound Healing and Reduces Scar Formation in Rats.Acad Emerg Med.2012;19:265–273以及CN102304419A和CN102108318A等。

其中，本领域的技术人员将理解的是，在没有显著改变最终配方组合物中的缓冲溶液的pH值的情况下，本申请所用的乙醇可以含有一定量的水分，比如含有体积分数为1%、2%等的乙醇，但是乙醇含水量不宜过高，以免影响到最终配方组合物中的缓冲溶液的pH值，从而影响纳米脂质体的形成。优选地，所述乙醇为无水乙醇。

在一些实施方式中，所述鳄鱼油纳米脂质体可以包含按所述鳄鱼油纳米脂质体的总重量计算的以下重量百分含量的各组分：鳄鱼油5～15%；卵磷脂1～10%；稳定剂0.5～3%；增溶剂10～20%；乙醇3～8%；余量为磷酸盐缓冲液。

在一些实施方式中，所述卵磷脂可以为大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂中的一种或其组合。

在一些实施方式中，所述稳定剂可以为胆固醇、硬脂胺、磷脂酸、生育酚或维生素E中的一种或多种。优选地，所述稳定剂可以为胆固醇或维生素E。

在一些实施方式中，所述增溶剂可以为吐温80、Span-60、Span-80或PEG-2000中的一种或多种。优选地，所述增溶剂可以为吐温80或Span-80。

在一些实施方式中，所述磷酸盐缓冲液的pH值可以在6.5-7.5的范围内。优选地，所述磷酸盐缓冲液的pH值可以为6.8。发明人在研究中发现，磷酸盐缓冲液的pH值对纳米脂质体的稳定性具有较大的影响，当磷酸盐缓冲液的pH值在6.5-7.5的范围内时，基本上可以得到稳定的纳米脂质体；尤其是当磷酸盐缓冲液pH6.8时，纳米脂质体中的电荷达到相对平衡，呈现出非常稳定的状态。

在另外的方面中，本申请提供一种制备如上所述的鳄鱼油纳米脂质体的方法，所述方法可以包括以下步骤：