[发明专利]叶酸修饰的纳米钻石靶向药物的制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410006838.1 | 申请日： | 2014-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN103705944A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | 李英奇;曹瑞霞;王青;王志琴 | 申请（专利权）人： | 山西大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 山西五维专利事务所(有限公司) 14105 | 代理人： | 张福增 |
| 地址： | 030006 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 叶酸 修饰 纳米 钻石 靶向 药物 制备 方法 应用 | ||
1.一种叶酸修饰的纳米钻石靶向药物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）将羧基化的纳米钻石，在70-80℃真空干燥箱干燥过夜，按每毫克羧基化的纳米钻石加入1-1.5ml的0.1M、pH5.8的MES缓冲溶液中，超声分散30min形成悬浊液，再按每毫克羧基化的纳米钻石中加入0.2mg EDC与0.28mg NHS，室温搅拌反应6h，以15000rpm离心5min，除去上清液，得到活化羧基的纳米钻石沉淀物；把活化羧基的纳米钻石沉淀物分散到0.1M、pH8.4的硼酸缓冲溶液中，超声分散形成悬浊液；再按每毫克活化羧基的纳米钻石加入0.5mg H2N-PEG-NH2，继续室温搅拌反应12h，用0.1M、pH8.4的硼酸缓冲溶液以15000rpm离心5min洗涤3次，再分别用1.5ml乙醇和1.5ml DMSO各离心洗涤2次，获得纳米钻石-聚乙二醇二胺沉淀物；
（2）按每毫克纳米钻石-聚乙二醇二胺沉淀物溶于1ml DMSO中，超声分散10min，形成悬浊液，将活化的0.12mg叶酸逐滴加入纳米钻石-聚乙二醇二胺的悬浊液中，并向其中加入15μl三乙胺，在氮气保护下避光搅拌反应12h，得到沉淀物，分别用1.5ml乙醇和1.5mlDMSO以15000rpm离心5min洗涤3次，得到纳米钻石-聚乙二醇二胺-叶酸靶向载体ND-PEG-FA，放在真空干燥箱里避光保存；
（3）按每毫克干燥的ND-PEG-FA加入1mL浓度0.1M、pH8.0的硼酸缓冲溶液中，避光超声分散10min形成悬浊液，接着按ND-PEG-FA与阿霉素的质量比100：7-10加入阿霉素，摇匀，避光反应6h；以15000rpm离心5min，用硼酸缓冲溶液洗涤3次，制得叶酸修饰的纳米钻石靶向药物ND-PEG-FA-DOX，真空干燥，冷藏。
2.如权利要求1所述制备方法制备得到的叶酸修饰的纳米钻石靶向药物。
3.如权利要求2所述的叶酸修饰的纳米钻石靶向药物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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