[发明专利]一种芒果苷组合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及药物组合物，具体涉及一种芒果苷组合物及其制备方法和用途。

背景技术

芒果苷（Mangiferin）,又名芒果素、知母宁，分子式为C₁₉H₁₈O₁₁，是一种四羟基吡酮的碳糖苷，属双苯吡酮类化合物，广泛存在于百合科植物知母，漆树科芒果叶中。

芒果苷具有多种药理活性，特别是其抗肿瘤、防辐射、调节糖脂代谢及抗痛风等药理作用的发现使其成为药物开发的重要候选药物，具有非常良好的开发应用前景。

但是，由于芒果苷溶解度很差，难溶于水，也不溶于有机溶剂，所以其口服吸收缓慢，口服后血液药物浓度偏低，生物利用度低，这在很大程度上限制了芒果苷的应用。因此，如何增加芒果苷的溶解特性，改善其药动学的性质，对其临床应用与开发具有重要意义。

轩肖玉等人将芒果苷与磷脂进行反应制备芒果苷磷脂复合物，并筛选对其溶解性较好的油相，制备了芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统。（轩肖玉,王亚静,田慧,等.芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统的制备及其体外评价[J].中药材2012,35(9):1508-1511）

这种芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统虽然显著的提高了芒果苷的体外溶出度，但是其在芒果苷的生物利用度方面，没有明显的提高，该芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统经在大鼠体内试验，与芒果苷相比，其芒果苷的相对生物利用度仅138.2%。提升幅度较小。因而，现有技术的芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统仍然存在芒果苷生物利用度不高的问题。

发明内容

基于现有技术中的芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统中的芒果苷生物利用度不高的问题，本发明提供了一种芒果苷组合物，用于改善现有技术中芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统中芒果苷的生物利用度。所述芒果苷组合物包括：芒果苷磷脂复合物和载体；其中，

基于所述芒果苷组合物的总质量，所述芒果苷磷脂复合物的质量分数为0.5-30%；所述载体的质量分数为70-99.5%；

所述载体包括油相、乳化剂和助乳化剂；其中，基于所述载体的总质量，所述油相的质量分数为30-50%，所述乳化剂的质量分数为26-40%，所述助乳化剂的质量分数为20-30%；

其中，所述油相包括：油酸、油酸聚乙二醇甘油脂、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯和辛酸癸酸三甘油酯中的至少一种；

所述乳化剂包括：聚氧乙烯（35）蓖麻油、聚山梨酸酯-80、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油和辛酸乙酸聚乙二醇甘油酯中的至少一种；

所述助乳化剂包括：辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、无水乙醇、1，2-丙二醇和聚乙二醇400中的至少一种。

在本发明的一个优选实施方案中，所述油相为油酸聚乙二醇甘油脂，基于所述载体的总质量，所述油相质量分数为35-45%。

在本发明的一个优选实施方案中，所述乳化剂为聚氧乙烯（35）蓖麻油，基于所述载体的总质量，所述乳化剂质量分数为30-35%。

在本发明的另一个优选实施方案中，所述助乳化剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，基于所述载体的总质量，所述助乳化剂质量分数为25-30%。

本发明还提供了一种芒果苷组合物的制备方法，包括：

将适量的油相、乳化剂和助乳化剂混合均匀，制得载体；

所述油相包括：油酸、油酸聚乙二醇甘油脂、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯和辛酸癸酸三甘油酯中的至少一种，其质量占载体总质量的30-50%；

所述乳化剂包括：聚氧乙烯（35）蓖麻油、聚山梨酸酯-80、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油和辛酸乙酸聚乙二醇甘油酯中的至少一种，其质量占载体总质量的26-40%；

所述助乳化剂包括：辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、无水乙醇、1，2-丙二醇和聚乙二醇400中的至少一种，其质量占载体总质量的20-30%；

将芒果苷磷脂复合物溶解于所述载体中获得芒果苷组合物；其中，所述载体的质量占所述芒果苷组合物总质量的70-99.5%；所述芒果苷磷脂复合物的质量占所述芒果苷组合物总质量的0.5-30%。

在本发明的一个优选实施方案中，所述油相为油酸聚乙二醇甘油脂，所述油相质量占载体总质量的35-45%。

在本发明的一个优选实施方案中，所述乳化剂为聚氧乙烯（35）蓖麻油，所述乳化剂质量占载体总质量的30-35%。

在本发明的另一个优选实施方案中，所述助乳化剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，所述助乳化剂质量占载体总质量的25-30%。