[发明专利]氘代的丙型肝炎病毒抑制剂有效
| 申请号： | 201410009372.0 | 申请日： | 2014-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN104774194B | 公开（公告）日： | 2018-01-30 |
| 发明（设计）人： | 吉民;宗玺;李锐 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司;苏州东南药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07C271/22;C07C269/04;A61K31/4178;A61P1/16;A61P31/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐，其中D是氘，
2.权利要求1的式I化合物或其药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐为二盐酸盐。
3.一种式I化合物的制备方法，包括：在碱和缩合剂的存在下，式5化合物和式6化合物经缩合反应制得式I化合物，
4.权利要求3的制备方法，其中所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、醋酸钾、三乙胺或N，N-二异丙基乙胺。
5.权利要求3的制备方法，其中所述缩合剂选自2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐或N,N'-二环己基碳二亚胺。
6.一种式I化合物的制备方法，包括以下步骤：
(1)在碱存在下，式3化合物与式4化合物反应生成式5化合物；
(2)在碱和缩合剂的存在下，式5化合物和式6化合物经缩合反应制得式I化合物。
7.权利要求6的制备方法，其中步骤(1)中的碱选自氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、醋酸钾或三乙胺中的一种或多种。
8.权利要求6的制备方法，其中步骤(2)中的碱选自碳酸钠、碳酸钾、醋酸钾、三乙胺或N，N-二异丙基乙胺；步骤(2)中的缩合剂选自2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐或N,N'-二环己基碳二亚胺。
9.一种药物组合物，其含有权利要求1或2的式I化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
10.权利要求1或2的式I化合物或其药学上可接受的盐、权利要求9的药物组合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的用途。
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