[发明专利]一种20(s)-原人参二醇纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种20(s)-原人参二醇纳米粒，其特征在于：所述的20(s)-原人参二醇纳米粒由20(s)-原人参二醇和稳定剂组成，20(s)-原人参二醇与稳定剂的质量比为1∶0.05～50。

2.根据权利要求1所述的一种20(s)-原人参二醇纳米粒，其特征在于：所述的稳定剂为羟丙基甲基纤维素(HPMC)、胆酸钠、聚乙烯醇(PVA)、聚维酮(PVP)、泊洛沙姆188(P188)、吐温-80(Tween-80)、聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)、胆固醇-PEG(500、1000、2000、5000)、聚乙二醇聚乳酸共聚物(PEG-PCL)、聚乙二醇聚己内酯共聚物(PEG-PLA)、聚乙二醇聚乳酸乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)嵌段共聚物、牛血清白蛋白(BSA)、人血清白蛋白(HSA)中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的一种20(s)-原人参二醇纳米粒的制备方法，其特征在于：采用超声法、沉淀法、碾磨法、高压均质法、喷雾干燥法中的一种或几种结合。

4.根据权利要求3所述的一种20(s)-原人参二醇纳米粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)20(s)-原人参二醇原料药(或20(s)-原人参二醇和稳定剂)溶于有机溶剂中；

(2)超声或搅拌条件下将药物(或20(s)-原人参二醇和稳定剂)的有机溶剂滴加到含有稳定剂的水溶液(或水)中(或研磨或高压均质)；

(3)减压除去有机溶剂；

(4)加入冻干保护剂或直接冷冻干燥或喷雾干燥制成稳定的纳米粒粉。

5.根据权利要求4所述的一种20(s)-原人参二醇纳米粒及其制备方法，其特征在于：步骤(1)所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮中的一种或两种或两种以上的混合液，药物在有机溶剂中的浓度为0.01％～1％(w／v)；步骤(2)分散介质中稳定剂的浓度为0.1％～5％(w／v)；步骤(3)中有机溶剂的浓度为1％～20％(v／v)；步骤(4)中冻干保护剂为海藻糖、麦芽糖、甘露醇中的一种或其任意混合，浓度为0.5％～20％(w／v)。

6.权利要求1所述的20(s)-原人参二醇纳米粒的粒径范围为30-600nm。

7.根据权利要求4所述的一种20(s)-原人参二醇纳米粒的制备方法，其特征在于：步骤(4)中可以通过冷冻干燥或喷雾干燥进一步固化。

8.如权利要求1所述的20(s)-原人参二醇纳米粒，其特征在于：能明显促进20(s)-原人参二醇的溶出，提高其口服生物利用度，体内外大幅度提高药物的抗肿瘤活性。

9.如权利要求1至7中任一项所述的20(s)-原人参二醇纳米粒，其特征在于：所述纳米粒的给药方式可以是口服、注射或外用给药，所得纳米粒干粉加入适当赋形剂进一步制备口服液、片剂、颗粒剂、胶囊剂等不同剂型，还可制备成注射液供皮下、肌肉或静脉等给药。