[发明专利]17β‑雌二醇/PLGA缓释微球及其制备方法有效
申请号: | 201410012236.7 | 申请日: | 2014-01-10 |
公开(公告)号: | CN103751122B | 公开(公告)日: | 2017-12-19 |
发明(设计)人: | 王魁向;梁芳 | 申请(专利权)人: | 中南大学 |
主分类号: | A61K9/19 | 分类号: | A61K9/19;A61K47/34;A61K31/565;A61P19/10 |
代理公司: | 长沙市融智专利事务所43114 | 代理人: | 魏娟 |
地址: | 410083 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 17 雌二醇 plga 缓释微球 及其 制备 方法 | ||
1. 17β-雌二醇/PLGA缓释微球的制备方法,首先将PLGA溶于二氯甲烷中,在0~4℃下分散均匀,然后将17β-雌二醇加入其中,在0~4℃下分散均匀得到混合溶液,边搅拌边向该混合溶液中加入7.5~10g/L聚乙烯醇水溶液,乳化,形成油水复乳液,在0-4℃下搅拌24~30h挥发除去其中的二氯甲烷,得到微球混悬液,沉降、分离、洗涤、冷冻干燥后密封保存;
其中,每100~150mg PLGA溶于5~8mL二氯甲烷中;
加入的17β-雌二醇与PLGA的质量比为1:7-15;
加入的聚乙烯醇水溶液与17β-雌二醇和PLGA的混合溶液的体积比为4-8:1;
加入聚乙烯醇水溶液时的搅拌速度为400~600rpm。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,每100~120mg PLGA溶于5~7mL二氯甲烷中。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,加入的17β-雌二醇与PLGA的质量比为1:8-10。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,加入的聚乙烯醇水溶液与17β-雌二醇与PLGA混合溶液的体积比为5-7:1。
5.根据权利要求1-4任一项所述的制备方法制备的17β-雌二醇/PLGA缓释微球。
6.根据权利要求5所述的17β-雌二醇/PLGA缓释微球,其特征在于,微球粒径为72µm-265µm,平均粒径为162.933±14.404µm。
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