[发明专利]17β‑雌二醇/PLGA缓释微球及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410012236.7 申请日: 2014-01-10
公开(公告)号: CN103751122B 公开(公告)日: 2017-12-19
发明(设计)人: 王魁向;梁芳 申请(专利权)人: 中南大学
主分类号: A61K9/19 分类号: A61K9/19;A61K47/34;A61K31/565;A61P19/10
代理公司: 长沙市融智专利事务所43114 代理人: 魏娟
地址: 410083 湖南*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 17 雌二醇 plga 缓释微球 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1. 17β-雌二醇/PLGA缓释微球的制备方法,首先将PLGA溶于二氯甲烷中,在0~4℃下分散均匀,然后将17β-雌二醇加入其中,在0~4℃下分散均匀得到混合溶液,边搅拌边向该混合溶液中加入7.5~10g/L聚乙烯醇水溶液,乳化,形成油水复乳液,在0-4℃下搅拌24~30h挥发除去其中的二氯甲烷,得到微球混悬液,沉降、分离、洗涤、冷冻干燥后密封保存;

其中,每100~150mg PLGA溶于5~8mL二氯甲烷中;

加入的17β-雌二醇与PLGA的质量比为1:7-15;

加入的聚乙烯醇水溶液与17β-雌二醇和PLGA的混合溶液的体积比为4-8:1;

加入聚乙烯醇水溶液时的搅拌速度为400~600rpm。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,每100~120mg PLGA溶于5~7mL二氯甲烷中。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,加入的17β-雌二醇与PLGA的质量比为1:8-10。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,加入的聚乙烯醇水溶液与17β-雌二醇与PLGA混合溶液的体积比为5-7:1。

5.根据权利要求1-4任一项所述的制备方法制备的17β-雌二醇/PLGA缓释微球。

6.根据权利要求5所述的17β-雌二醇/PLGA缓释微球,其特征在于,微球粒径为72µm-265µm,平均粒径为162.933±14.404µm。

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