[发明专利]雄激素受体调节剂及其用途有效

专利信息
申请号: 201410012317.7 申请日: 2011-02-16
公开(公告)号: CN103724322B 公开(公告)日: 2017-05-03
发明(设计)人: 尼古拉斯·D·史密斯;赛琳·博纳富斯;贾卡林·D·朱利安 申请(专利权)人: 亚拉冈制药公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D487/04;C07D401/14;C07D471/04;C07D235/02;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/5025;A61K31/444;A
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 代理人: 林斯凯
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 激素 受体 调节剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式(VIIIa)化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

两个R1和与它们相连的碳原子一起形成C3-C6环烷基;

或者

各个R1独立地是H、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6氟烷基;

X是O或S;

RA是C1-C6烷基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基;

环B是苯基;

n是0、1或2;

R4是卤素、-CN、-NO2、-OH、-OR9、-SR9、-S(=O)R10、-S(=O)2R10、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氟烷氧基或C1-C6杂烷基,其中杂烷基是指这样的烷基,所述烷基的一个或多个骨架原子被替换成氧、氮、硫或其组合;

R5是L1-L2-R6或L1-R7

L1是–O-、-S-、-OC(=O)-或-OC(=O)O-;

L2是C1-C6亚烷基;以及

R6或R7是任选地被取代的吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、四氢吡喃基、四氢噻喃基或硫代吗啉基;

所述任选的取代基选自由以下基团组成的群组:C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、-CN、卤素、–C(O)-(C1-C6烷基)、–C(O)-O-(C1-6烷基)、–CH2-C(O)-O-(C1-6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-OH、-CO2H、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷氧基、C1-C6氟烷氧基、-磺酰基-(C1-C6烷基)和–(C1-C6亚烷基)-OH;

各个R9独立地是H、C1-C6烷基或C1-C6氟烷基;以及

各个R10独立地是C1-C6烷基。

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