[发明专利]从栓塞剂送递药物

权利要求书

1.一种微球在制备用于治疗方法中的组合物的用途，所述微球含有在pH7时带负电的、水不溶性、水溶涨性聚合物，以及与该聚合物以可释放形式通过静电结合的、带正电的喜树碱化合物，在所述治疗方法中所述组合物被引入血管中，微球在血管中形成栓塞，栓塞中的颗粒在37℃于水中平衡时具有介于范围在100至1500μm之间的尺寸，并且所述方法中，所述喜树碱化合物从所述栓塞中释放。

2.根据权利要求1的用途，其中所述治疗针对实体瘤。

3.根据权利要求1或权利要求2的用途，其中所述喜树碱化合物优选具有通式1：

其中，R¹为H、任选由羟基、胺、烷氧基、卤素、酰基或酰氧基基团取代的低级（C_1-6）烷基或卤素；并且

R为氯或NR²R³，其中R²和R³相同或相异，并且每个代表氢原子、取代或未取代的C_1-4烷基基团或者取代或未取代的碳环或杂环基团，或者R²和R³以及与它们相连接的氮原子一起形成环上可带有-O-、-S-或>NR⁴的任选取代的杂环，其中R⁴为氢原子、取代或未取代的C_1-4烷基基团或者取代或未取代的苯基基团；

并且其中-O-CO-R基团键合至位于包括喜树碱化合物的盐在内的喜树碱化合物A环中的9、10或11位任意一个的碳原子。

4.根据权利要求3的用途，其中R为NR²R³，其中R²和R³以及所述氮原子一起形成任选取代的杂环。

5.根据权利要求4的用途，其中R为

6.根据权利要求3至5任一项的用途，其中RCOO在10位被取代。

7.根据权利要求3至6任一项的用途，其中R¹为乙基并且m为1。

8.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述颗粒的大小范围介于200至1200μm之间。

9.根据前述权利要求任一项的用途，其中所述聚合物为交联的聚乙烯醇。

10.根据权利要求9的用途，其中所述聚合物由聚乙烯醇大分子单体通过烯式基团的自由基聚合形成，每个所述大分子单体具有多于一个的烯式不饱和侧基团。

11.根据权利要求10的用途，其中所述PVA大分子单体与烯式不饱和单体共聚。