[发明专利]一类含苯并咪唑结构的喹啉-4-胺衍生物、其制法及医药用途

权利要求书

1.一类含苯并咪唑结构的喹啉-4-胺衍生物，其特征是它有如下通式： 

式中R₁代表：氢、甲基、甲氧基、羟基、氯、氟、三氟甲基； 

R₂代表：氢、甲基、氟、氯、溴、三氟甲基； 

R₃代表：氢、甲基、乙基、氟、氯、溴、三氟甲基； 

R₄代表：氢、氟、氯； 

R₅代表：氢、氯。 

2.一种制备权利要求1所述的含苯并咪唑结构的喹啉-4-胺衍生物的方法，它由下列步骤组成： 

步骤1：将2g4-羟基喹啉加入30mL三氯氧磷(POCl₃)，搅拌加热至100℃反应4小时。蒸干三氯氧磷，加入冰水，用氨水调节PH至6，有大量白色絮状物析出。抽滤，真空干燥。 

步骤2：将20mmol取代苯甲酸，21mmol4-硝基邻苯二胺，80g多聚磷酸(PPA)投入反应瓶中，加热搅拌，150℃反应5小时。反应液稍微冷却后，将其缓慢倒入500ml冰水中，用20％NaOH水溶液调节pH至6，大量固体析出。抽滤，并用水和石油醚分别洗涤，真空干燥。 

步骤3：将步骤2制得的化合物5mmol，与40ml水，80ml乙醇和2ml冰醋酸，加入250mL三颈瓶中，加热搅拌至固体完全溶解。回流条件下，分三批加入1.1g还原铁粉，继续回流2小时。反应液冷至室温后抽滤，将滤液中的乙醇蒸出，用乙酸乙酯萃取， 再用饱和NaCl溶液洗涤，无水硫酸钠干燥1小时后，抽滤，将乙酸乙酯蒸干，得固体产物。 

步骤4：将步骤1制得的化合物1mmol与步骤3制得的化合物1.2mmol加入20mL异丙醇中，回流搅拌，反应5小时。旋干溶剂，柱层析分离，展开剂为二氯甲烷∶甲醇=10∶1，得目标化合物。 

3.权利要求1所述的含苯并咪唑结构的喹啉-4-胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。