[发明专利]硝克柳胺化合物晶I型、其制法和其药物组合物与用途

权利要求书

1.硝克柳胺的晶I型，其特征在于，当使用单晶X射线衍射进行结构分析时，表现为具有三斜晶系对称性，空间群为P1，晶胞参数值为α＝98.95°，β=116.03°，γ＝99.98°；在晶I型固体样品中除含有硝克柳胺C₁₈H₁₂N₂O₉分子外，尚含有的结晶溶剂分子存在。

2.根据权利要求1的硝克柳胺晶I型，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuK_α辐射实验条件时，表现为衍射峰位置：2-Theta值（°）或d值和衍射峰相对强度：峰高值（Height%）具有如下特征峰值：

3.根据权利要求1－2中任一硝克柳胺晶I型，其特征在于，其DSC图谱中存在一个吸热峰，转变值在121℃，存在一个放热峰，转变值在342℃。

4.根据权利要求1－2中任一硝克柳胺晶I型，其特征在于，其红外吸收光谱在3341.8、3296.2、2930.4、1917.2、1721.1、1670.8、1557.0、1385.3、1302.2、1238.7、1196.5、912.5、849.9、791.1、620.8、436.8cm^－1峰为硝克柳胺晶I型固体物质的主要特征吸收峰。

5.一种硝克柳胺的混合晶型，其特征在于，含有权利要求1-4中任一项的晶I型。

6.一种硝克柳胺的原料药，含有权利要求1-4中任一项的晶I型或权利要求5的混合晶型。

7.一种药物组合物，含有有效剂量的权利要求1-4中任一项的晶I型和药效学上可接受的载体。

8.一种药物组合物，含有有效剂量的权利要求5的硝克柳胺混合晶型和药效学上可接受的载体。

9.根据权利要求7-8中任一项的组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸剂、针剂。

10.根据权利要求7-8中任一项的组合物，其特征在于，所述的药物组合物选自缓、控释制剂。

11.权利要求1-4中任一项的硝克柳胺晶I型在制备治疗高血压、糖尿病并发症疾病的药物的应用。

12.权利要求5的硝克柳胺混合晶型在制备治疗高血压、糖尿病并发症疾病的药物的应用。

13.根据权利要求11和12中任一项的应用，其特征在于，所述的高血压并发症选自高血压肾病，糖尿病并发症选自糖尿病肾病。

14.权利要求1-4中任一项所述的硝克柳胺晶I型的制备方法，其特征在于，使用DMF单一溶剂；先将样品完全溶解，放置在温度范围在65℃至75℃，相对湿度范围在50%以内，经过重结晶生长时间3天，最终制备获得的晶I型固体物质样品。

15.权利要求1-4中任一项所述的硝克柳胺晶I型的制备方法，其特征在于，使用DMF和水溶剂，以不同配比制成混合溶剂系统；先将样品完全溶解，放置在温度范围在65℃至75℃，相对湿度范围在50%以内，经过重结晶生长时间3天，最终制备获得的晶I型固体物质样品。