[发明专利]三七皂苷Ft1的用途

说明书

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及三七皂苷Ft1的用途。本发明公开了三七皂苷Ft1、前药及其可药用盐或含三七皂苷Ft1的植物提取物在制备预防或治疗溃疡性结肠炎药物或保健品中的用途。本发明首次发现三七皂苷Ft1可以明显改善实验性溃疡性结肠炎小鼠的体重减轻、血便、结肠缩短以及组织病理损伤等症状，为临床治疗溃疡性结肠炎提供新的选择，具有良好的应用前景。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及三七皂苷Ft1的用途。

背景技术

溃疡性结肠炎（Ulcerative colitis，UC）是一种病因尚不十分清楚的结肠和直肠慢性非特异性炎症性疾病，是以腹泻、粘液脓血便、腹痛及里急后重为主要症状，以结肠粘膜慢性炎症和溃疡形成为病理特点的消化道常见病和疑难病，严重者可有发热、关节炎、虹膜炎、皮肤结节性红斑等肠外症状及结肠大出血、穿孔、癌变等严重并发症。本病急性暴发型死亡率高，慢性持续型易癌变，据报道其发生率比正常人高5～20倍，平均为3.5%～7%，病期5a以上者癌变率为17%，国外统计患者10a癌变率达20%，25a以上可达40%，特别是病程长、病变范围广泛、年龄较轻者，被公认为是结肠癌的癌前病变。本病的慢性期恶变率是相当高的，而且以溃结发生的癌，恶性度高，多在早期即发生转移，目前已被世界卫生组织列为现代难治病之一。目前，柳氮磺胺吡啶、5-氨基水杨酸(5-ASA)缓释剂型、皮质类固醇仍为临床治疗溃结的主要药物，病人常需长期用药维持，常反复发作。

三七皂苷Ft1（Vitexin，Apigenin-8-C-β-D-glucopyranoside）是一种天然的皂苷类化合物，主要存在于三七中。研究发现，三七皂苷Ft1具有抗氧化、心肌保护、抗肿瘤等活性，毒性极低。

发明内容

本发明所要解决的技术问题为提供一种治疗溃疡性结肠炎的活性药物及其药物组合物。

为此，本发明公开了三七皂苷Ft1、前药及其可药用盐或含三七皂苷Ft1的植物提取物在制备预防或治疗溃疡性结肠炎药物或保健品中的用途。

在一些实施例中，所述含三七皂苷Ft1的植物提取物为五加科植物的叶或根的醇提物，包括但不限于三七根的醇提物。

另一方面，本发明提供了一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，所述的组合物含有：

（a）含有作为活性成分的1-99%重量份的三七皂苷Ft1及其可药用盐；

（b）重量份为余量的药学上可接受的载体。

在另一优选例中，所述的三七皂苷Ft1可与无机酸或有机酸形成的盐，例如与盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、马来酸、富马酸、枸缘酸、柠檬酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、苹果酸、扁桃酸、三氟乙酸、泛酸、甲磺酸或对甲苯磺酸形成的盐。

在另一优选例中，所述药物组合物的剂型选自：注射剂、注射用无菌粉末、片剂、胶囊剂、醑剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、酊剂、气雾剂、粉雾剂或栓剂，其中优选为片剂或胶囊剂。

另一方面，本发明提供一种预防或治疗溃疡性结肠炎的治疗方法，给予溃疡性结肠炎患者有效剂量的本发明所述药物组合物或含三七皂苷Ft1的植物提取物。

本发明首次发现三七皂苷Ft1可以明显改善实验性溃疡性结肠炎小鼠的体重减轻、血便、结肠缩短以及组织病理损伤等症状，为临床治疗溃疡性结肠炎提供新的选择，具有良好的应用前景。

附图说明

图1三七皂苷Ft1对溃疡性结肠炎小鼠体重的影响；

图2三七皂苷Ft1对溃疡性结肠炎小鼠血便发生率的影响；

图3三七皂苷Ft1对溃疡性结肠炎小鼠结肠长度的影响,图3A小鼠结肠整体外观，图3B小鼠结肠长度；