[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的中药提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药提取及应用领域，具体是指一种具有抗肿瘤活性的马甲子提取物及其制备方法和用途。

背景技术

肿瘤尤其是恶性肿瘤是病患者死亡率极高的恶性疾病，其治疗难度极大。20世纪后期近30年以来肿瘤的发病率一直呈上升趋势，目前世界癌症发病率和死亡率比1990年上升了22％，今后20年还将大约上升50％。到2020年，全球每年新增癌症患者人数将达到1500万，并有1000万人死于癌症，且其中大部分将发生在发展中国家。我国肿瘤引起的死亡率在所有病因中占17.9％，居第二位，且发病率呈上升趋势。目前我国每年癌症的发病人数约为200万，死于癌症的人数超过140万。长期以来，国际社会花费巨资用于研究治疗癌症的新药和方法。世界制药公司研究开发抗肿瘤新药也不遗余力，抗肿瘤的新技术和新方法随之不断涌现。目前治疗肿瘤的方法可分为：外科治疗、放射治疗、化学治疗、生物治疗、内分泌治疗、中医药治疗和综合治疗等。长期大量的临床证明，西医西药治疗肿瘤虽然效果较好，但是副作用较大。外科手术适用于某些局部肿瘤的早期和中期治疗，但多数病人靠手术治疗不能防止肿瘤的复发和转移。放疗、化疗虽然有较高的治愈率，但是常引起如骨髓抑制、免疫低下等毒副反应，使得患者难以坚持治疗。而且，化疗药物在治疗过程中出现的耐药性，也成为目前临床治疗的难题之一。而且各种治疗方法所带来的和患者生存质量的下降问题使如何保护机体以及各个器官的功能，提高病人的生活质量也日益成为广泛重视的课题。由于上述的各种原因，使世界上许多国家把研究重心移向中药方面。

申请人发现马甲子提取物在抑制肿瘤细胞增殖及治疗实验性肿瘤方面具有令人满意的效果，更令人满意的是该提取物在抗肿瘤的同时，没有显示毒副作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有良好抗肿瘤活性的马甲子提取物及其制备方法和用途。所述马甲子提取物主要成分含有但不限于萜类、黄酮类、生物碱类、香豆素类及上述萜、黄酮、生物碱和香豆素的苷和单体以及多糖类以及纤维素等成分。

马甲子提取物加入药物学上可接受的辅料可制备成多种途径给药的药物制剂，例如通过口服(包括颊内或舌下)、经鼻、局部(包括颊内、舌下或经皮)、不经肠道(包括皮下、皮内、肌肉内、关节内、滑膜内、胸骨内、鞘内、病灶内、静脉内或皮内注射或输注)途径给药。这些制剂可通过药剂学技术中已知的任何方法，例如通过使活性成分与载体或赋形剂结合来制备。例如片剂、胶囊剂、颗粒剂、微丸、微球、滴丸、控释制剂、缓释制剂或注射剂。

适于口服给药的药物制剂可呈现为独立单位，诸如胶囊、片剂、粉末或颗粒；水性或非水性液体中的溶液、悬浮液、水包油型液体乳液或油包水型乳液。可以以单位剂量形式制备口服液体，如溶液、糖浆和酏剂。糖浆可通过使化合物溶解于经适当调味的水溶液中来制备，而酏剂是经由使用无毒载体(vehicle)来制备。还可添加增溶剂和乳化剂(诸如乙氧基化异十八醇和聚氧化乙烯山梨糖醇醚)、防腐剂、调味添加剂(诸如薄荷油或天然甜味剂，或糖精或其它人工甜味剂)及类似物。适当时，用于口服给药的剂量单位制剂可以是微胶囊化的也可通过涂布或包埋颗粒物质于聚合物、蜡或类似物中来制备制剂以延长或持续释放。还可以以脂质体给药系统(诸如小单层脂质体、大单层脂质体和多层脂质体)的形式给药，脂质体可由各种各样的磷脂，如胆固醇、硬脂胺或磷脂酰胆碱形成。

适于经皮给药的药物制剂可以以意欲保持与接受者表皮紧密接触较长时段的独立贴片形式呈现。适于局部给药的药物制剂可配制为软膏剂、乳膏、悬浮液、洗剂、粉末、溶液、糊剂、凝胶、喷雾剂、气雾剂、搽剂或油剂。

马甲子提取物可以采用如下方法制备得到：取马甲子全株，包括根、茎、叶全部或其中任一部位的鲜品或者冷冻干燥品，用有机溶媒预处理马甲子鲜品或者冷冻干燥品，或将马甲子鲜品或冻干品直接用有机溶媒提取，得到马甲子提取物，用有机溶媒提取的方法包括但不限于浸渍法、回流法、渗漉法等本领域常规的提取方法。亦可根据其具体包含的萜类、黄酮类、生物碱类、香豆素类、多糖类以及纤维素的性质采用醇提水沉、水提醇沉等本领域的常规提取方法，通过大孔树脂、硅胶、氧化铝、聚酰胺及葡聚糖凝胶等常规填料进行分离提取获得。

所述马甲子在用有机溶媒处理前必须为鲜品或冷冻干燥品。

所述有机溶媒选自甲醇、10-100%乙醇，优选95%的乙醇。

所述减压回收温度在30-60℃之间。