[发明专利]一种阿昔洛韦片剂组合物的制备方法

说明书

本发明涉及一种阿昔洛韦片剂的制备方法。包括（1）制粒；（2）干燥；（3）整粒总混；（4）压片；（5）包装等步骤，本发明的工艺方法中干燥温度和干燥时间，选择合理，有效控制。此外本发明方法制备的阿昔洛韦片剂水分含量合适，崩解时间精确合理。

技术领域

本发明涉及一种含有机有效成分的医药配置品的制备方法，特别涉及一种阿昔洛韦片剂的制备方法。

背景技术

阿昔洛韦（Aciclovir）为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。阿昔洛韦是在1981年由英国葛兰素威康公司研发成功，属于核苷类抗病毒药物。该药首次在英国上市，对皮肤和眼科的各种疱疹病毒，特别是单疱Ⅰ、Ⅱ型病毒，巨细胞病毒和乙型肝炎抗原阳性的慢性肝炎等疾病有效。作为第二代抗病毒药物的里程碑，具有抗病毒谱较广、作用强、选择性高、安全、口服卫生利用度较高等特点，是目前临床上用于治疗单纯疱疹病毒感染的首选药物。

片剂是在丸剂使用基础上发展起来的，它创用于十九世纪40年代，到19世纪末随着压片机械的出现和不断改进，片剂的生产和应用得到了迅速的发展。近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。片剂药物的质量要求包括：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解时限、溶出度或释放度、含量均匀度等，其中崩解时限对于疾病的治疗至关重要。现有技术中选用黏合剂不当，原辅料含水量不当，润滑剂使用过多这些都会造成崩解时限的延长，其中原辅料含水量至关重要，现在制备方法中干燥工艺不当，造成含水量控制不精确等问题。

发明内容

本发明的目的是解决上述不足，提供一种阿昔洛韦片剂的制备方法。

实现本发明目的的技术方案是：一种阿昔洛韦片剂的制备方法，包括（1）制粒；（2）干燥；（3）整粒总混；（4）压片；（5）包装。

上述的阿昔洛韦片剂的制备方法，具体的具有如下步骤：

（1）制粒：称取规定量的聚乙烯吡咯烷酮置不锈钢桶中，加入计算量95%乙醇和同等重量的纯化水，搅拌溶解，制成8%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液作为粘合剂；称取处方量的阿昔洛韦、羟丙纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠加入湿法制粒机中混合5分钟后，加入粘合剂，再搅拌3-4分钟出料，用16目尼龙筛在摇摆式颗粒机上制粒；

（2）干燥：将湿颗粒用热风循环烘箱干燥，温度控制在70--80℃，干燥3.5±0.5小时,颗粒水分控制为3.5%---6.0%；

（3）整粒总混：将颗粒在摇摆颗粒机上用16目不锈钢筛整粒，加入硬脂酸镁、微粉硅胶用三维混合机总混30分钟。做半成品检验；

（4）压片：颗粒检验合格后，根据颗粒含量计算应压片重，用压片机压片，选用ф9.0mm浅圆冲头。压片过程中按规定控制片重差异，不得超过±5%，片子做成品检验；

（5）包装：将检验合格的片子用铝塑包装机包装，包装规格为12片/板，外包装规格为2板/盒×10盒/中包装×40中包装/箱。

上述的阿昔洛韦片剂的制备方法，所述步骤（2）优选干燥温度控制在75℃，干燥3.5小时,颗粒水分控制为3.5%。

上述的阿昔洛韦片剂的制备方法，所述步骤（2）更优选干燥温度控制在78℃，干燥4.0小时,颗粒水分控制为4.0%。

本发明的有益效果：（1）本发明的工艺方法中干燥温度和干燥时间，选择合理，有效控制。（2）本发明方法制备的阿昔洛韦片剂水分含量合适，崩解时间精确合理。

具体实施方式